Glicocorticoides

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GLICOCORTICÓIDES

FARMACOLOGIA

Fisioterapia



UNIFACS – Universidade Salvador 4º semestre; Docente: Edlene; Discente: Yasmin Gomes;

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Introdução



Corticóides são hormonios sintetizados pela glândula suprarrenal, desses corticóides, existem duas classes: Mineral Corticóide - como a aldosterona controlam os níveis de eletrólitos e água, principalmente por promoverem aretenção de sódio no rim; Glicocorticóides – que pertecem a classe dos hormônios esteróides, possuem um núcleo básico e podem ser naturais ou sintéticos.





Glicocorticóides

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Os glicocorticóides, exercem profundos efeitos sobre quase todos os sistemas orgânicos; Possuem efeito antiinflamatório, são muito utilizados para doenças reumáticas, e também tem efeito imunossupressor;Inibem manifestações tanto iniciais quanto tardias da inflamação; Seu uso clínico e suspensão são complicados por inúmeros efeitos colaterais, alguns dos quais comportando riscos.

 

Aspectos fisiológicos


Os GC estão envolvidos em diversas funções fisiológicas e também na adaptação a situações de estresse; Seu representante natural é o Cortisol, cuja síntese, ocorre na zonafascículada do córtex adrenal. A produção de cortisol:
Estímulo estressante que vai transmitir impulsos nervosos ao hipotálamo A corticotropina chega a hipófise, daí as células produzem ACTH que fului pelo sangue





O hipotálamo por sua vez libera o fator de liberação corticotropina

Até chegar ao córtex suprarrenal, onde será produzido o cortisol

Aspectos fisiológicos
Alguns fatores podeminfluenciar o ritmo circadiano de secreção de ACTH:
Hormônio antidiurético (ADH) Ocitocina



Por ser um derivado lipídico com baixa solubilidade plasmática, cerca de 80% do cortisol é ligado a uma proteína carregadora específica; O restante circula em sua forma livre; Os ligados a uma proteína, não são ativos, por isso então, a fração livre é a responsável pelos efeitos fisiológiocos (nocaso dos análogos, produzem efeitos farmacológicos);


Febre

Catecolaminas



Hipoglicemia

Estresse

Alterações do sono e vigilia



Seu metabolismo é hepático e sua eliminação ocorre por via renal;

Aspectos Farmacológicos


Administração: Ligação ás proteínas plasmáticas globulinas de ligação dos GC no sangue penetram nas cels, por difusão e é metabolizado no fígado.Oral (TGI) • Tanto o cortisol quanto os seus análogos sintéticos são bem absorvidos pelo trato gastrointestinal; • É necessário o uso de estéres solúveis em água, como por exemplo: succinato sódico e hidrocortisona, o fosfato de dexametosona; • A absorção tópica varia dependendo da existência ou não de lesão cutânea que favoreça a absorção;

Parenteral
Tópico

Inalatória
Intra-articular ePeriarticular

• É de baixa absorção sistêmica;
• É realizado com frequência por reumatologistas e ortopedistas quando outras ações sistêmicas desses fármacos não são desejados ou são contra-indicados.

Parâmetros farmacocinéticos e farmacodinâmicos


Os GC, podem ser classificados quanto a sua meia-vida, sua potência e sua duração de ação; A caracterização de duração de ação como curta,intermediária e longa, tem como base a duração da supressão de ACTH após dose única, com atividade inflamatória equivalente a 50mg de prednisona;
Fármaco Cortisona e Hidrocortisona Supressão de ACTH/Hrs 8 a 12 horas



Duração Curta

Intermediária
Longa

Prednisona, Prednisolona e Metilprednisolona
Dexametosona e betametosona

12 a 36 horas
36 a 72 horas



A potência dos GC, éavaliada pela sua afinidade aos receptors citoplasmáticos e pela duração de ação.

Farmacodinâmica: Mecanismo de Ação


Os GC atuam praticamente sobre todos os órgãos e tecidos, os fármacos esteróides são habitualmente sintetizados apartir de plantas da família Liliace e Dioscoreaceae, e imitam as ações do cortisol;

Farmacodinâmica: Mecanismo de Ação



Transativação:

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