Glicocorticóides

Glicocorticóides – Drogas Antiinflamatórias Esteroidais

- O nosso organismo endogenamente produz corticosteroides. A glândula suprarrenal é quem produz esses hormônios.
- Cortical da suprarrenal: glicocorticoides e mineralocorticoides.
- Doença de Adisson: não produção ou diminuição de corticoides.
- Doença de Cushing: produção aumentada de corticoides.
- Os glicocorticoides endógenos produzidos na suprarrenal tem sua síntese aumentada no período noturno (23h) e são secretados no período da manhã. Sensação de melhora de um processo inflamatório pela manhã. A produção de glicocorticoides tende a diminuir no decorrer do dia.
- Nem sempre esses glicocorticoides endógenos são suficientes para reduzirem o processo inflamatório. Por isso, são utilizados glicocorticoides exógenos.
- De maneira geral, os glicocorticoides exógenos são derivados da hidrocortisona (padrão). Colesterol é necessário para a síntese desses hormônios corticoides.
- A hidrocortisona possui uma estrutura química básica – ciclopentanoperidrofenantreno. Todos os glicocorticoides derivam dessa estrutura básica. O que diferencia uma molécula de outra é o acréscimo de grupos químicos.
- A presença da hidroxila no carbono 11 desse ciclopentano é imprescindível para a ação anti-inflamatória desses fármacos.
- A prednisona ao invés de ter o grupamento hidroxila no carbono 11, possui dupla ligação com o oxigênio.
- Por isso, a prednisona é considerada um pró-fármaco. Quando sofre metabolismo hepático, ocorre a redução desse oxigênio e o ganho do efeito anti-inflamatório.
- Pacientes com problemas hepáticos não utilizam prednisona, apenas prednisolona (fármaco ativo).
- Prednisona = possui benefícios por ser um pró-fármaco.
- Cortisona também precisa sofrer metabolismo hepático para que seu oxigênio ligado ao carbono 11 sofra redução (para ter ação anti-inflamatória). Cortisona hidrocortisona.
- A manipulação de glicocorticoides tem como objetivo obter fármacos com duração de ação