Glicocorticoides

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GLICOCORTICÓIDES

FARMACOLOGIA

Fisioterapia



UNIFACS – Universidade Salvador



4º semestre;



Docente: Edlene;



Discente: Yasmin Gomes, Ana Gusmão, Lucilan Ferreira,
Amanda Samara, Mateus Silveira e Mateus Nascimento.

Introdução



Corticóides são hormonios sintetizados pela glândula
suprarrenal, desses corticóides, existem duas classes:



Mineral Corticóide - como a aldosteronacontrolam os
níveis de eletrólitos e água, principalmente por
promoverem a retenção de sódio no rim;



Glicocorticóides – que pertecem a classe dos
hormônios esteróides, possuem um núcleo básico e
podem ser naturais ou sintéticos.

Glicocorticóides



Os glicocorticóides, exercem profundos efeitos sobre quase
todos os sistemas orgânicos;



Possuem efeito antiinflamatório, são muitoutilizados para
doenças reumáticas, e também tem efeito
imunossupressor ;



Inibem manifestações tanto iniciais quanto tardias da
inflamação;



Seu uso clínico e suspensão são complicados por inúmeros
efeitos colaterais, alguns dos quais comportando riscos.

Aspectos fisiológicos


Os GC estão envolvidos em diversas funções fisiológicas e também na
adaptação a situações de estresse;



Seurepresentante natural é o Cortisol, cuja síntese, ocorre na zona
fascículada do córtex adrenal.



A produção de cortisol:
Estímulo
estressante
que vai
transmitir
impulsos
nervosos ao
hipotálamo

O hipotálamo
por sua vez
libera o fator
de liberação
corticotropina

A
corticotropina
chega a
hipófise, daí
as células
produzem
ACTH que
fului pelo
sangue

Até chegar ao
córtex
suprarrenal,
onde será
produzido ocortisol

Aspectos fisiológicos
Alguns fatores podem influenciar o
ritmo circadiano de secreção de ACTH:

Febre

Hipoglicemia

O restante circula em sua forma
livre;



Os ligados a uma proteína, não são
ativos, por isso então, a fração livre
é a responsável pelos efeitos
fisiológiocos (no caso dos análogos,
produzem efeitos farmacológicos);



Seu metabolismo é hepático e sua
eliminação ocorrepor via renal;

Ocitocina

Catecolaminas

Por ser um derivado lipídico com
baixa solubilidade plasmática, cerca
de 80% do cortisol é ligado a uma
proteína carregadora específica;



Hormônio
antidiurético
(ADH)



Estresse

Alterações do
sono e vigilia

Aspectos Farmacológicos


Administração: Ligação ás proteínas plasmáticas
globulinas de ligação dos GC
no sangue
penetram nas cels, pordifusão e é metabolizado no fígado.
Oral (TGI)

• Tanto o cortisol quanto os seus análogos sintéticos são bem
absorvidos pelo trato gastrointestinal;

Parenteral

• É necessário o uso de estéres solúveis em água, como por
exemplo: succinato sódico e hidrocortisona, o fosfato de
dexametosona;

Tópico

Inalatória
Intra-articular e Periarticular

• A absorção tópica varia dependendo da existência ou nãode
lesão cutânea que favoreça a absorção;

• É de baixa absorção sistêmica;
• É realizado com frequência por reumatologistas e ortopedistas
quando outras ações sistêmicas desses fármacos não são
desejados ou são contra-indicados.

Parâmetros farmacocinéticos e
farmacodinâmicos


Os GC, podem ser classificados quanto a sua meia-vida, sua potência e sua
duração de ação;



A caracterização deduração de ação como curta, intermediária e longa, tem como
base a duração da supressão de ACTH após dose única, com atividade
inflamatória equivalente a 50mg de prednisona;

Duração

Fármaco

Supressão de ACTH/Hrs

Curta

Cortisona e Hidrocortisona

8 a 12 horas

Intermediária

Prednisona, Prednisolona e
Metilprednisolona

12 a 36 horas

Longa

Dexametosona e betametosona

36 a 72 horas



A potênciados GC, é avaliada pela sua afinidade aos receptors citoplasmáticos e
pela duração de ação.

Farmacodinâmica: Mecanismo de
Ação


Os GC atuam praticamente sobre todos os órgãos e tecidos, os fármacos
esteróides são habitualmente sintetizados apartir de plantas da família Liliace e
Dioscoreaceae, e imitam as ações do cortisol;

Farmacodinâmica: Mecanismo de
Ação


Transativação:



Após o...
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