Paracetamol

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  • Publicado : 10 de dezembro de 2012
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História do Paracetamol
A história do paracetamol, que é um análogo da acetanilida e da fenacetina (na verdade, é o metabólito ativo das duas), remete a um conjunto de descobertas. No ano de 1893,Joseph von Mering, em associação com a Companhia Bayer, descobriu que o paracetamol era um poderoso analgésico e antipirético. No entanto, ele acreditava (erradamente) que o paracetamol provocava oaumento de metemoglobina no sangue, e foi deixado de lado (a metemoglobina é a forma oxidada da hemoglobina, que além de não se ligar ao oxigênio, aumenta a afinidade deste pela porção parcialmenteoxidada da hemoglobina. Se não tratada, pode levar ao óbito). Foi somente depois de meio século que o paracetamol passou a ser reconhecido, quando os cientistas Lester e Greenberg, seguidos de Brodie,Axelrod e Finn, descobriram que ele era o metabólito ativo da acetanilida e fenacetina. Mesmo sendo testado em altas doses, não foi observada a formação de metemoglobina, que confirmaram ser um equívoco.Em 1953, a Companhia Sterling-Winthrop lançou o paracetamol no mercado, e ele assumiu um importante papel como fármaco analgésico e antipirético, onde permanece até hoje, sendo um dos medicamentosmais consumidos no mundo. Além de ser muito eficiente, ele não interfere na coagulação sanguínea e também não é agressivo ao estômago.
Indicação
- Diversas dores: dor de cabeça, enxaqueca, dor nascostas, artrose, gripe, síndrome gripal, cólica menstrual, otite, dor de dente, afecções reumatismais diversas.
- Febre
- Dengue
Mecanismo de ação
O paracetamol atua no SNC impedindo a chegada dosinal para a dor, pois inibe as isoformas da enzima ciclo-oxigenase (COX-1, COX-2 e COX-3), coadjuvante da síntese de prostalglandinas, que transmitem o sinal. Ele também induz o cérebro a realizar oajuste da temperatura corporal. Contudo, como ele não age nos tecidos periféricos, não é usado como um anti-inflamatório, pois este efeito é muito pequeno.
Ao ser metabolizado, o paracetamol sofre...
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