Bioisosterismo

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Bioisosterismo

I- INTRODUÇÃO
A necessidade de novas substâncias terapêuticas mais eficazes, com baixa toxicidade e maior especificidade, tem levado pesquisadores a intensificar os estudos paraa descoberta de novos fármacos. O desenvolvimento da síntese orgânica moderna tem proporcionado um aumento de substâncias sintéticas para uso medicinal, que têm sido empregadas no combate adiferentes enfermidades. Dentre os métodos de obtenção de novos fármacos, modificação ou variação molecular, utiliza-se principalmente o conceito de bioisosterismo. Com a aplicação de bioisosterismo pode-seanalisar a influência da modificação de um átomo ou de um grupo de átomos por seu bioisóstero sobre a atividade biológica que o fármaco original apresenta, podendo ser de ação idêntica ou mesmoantagônica. É comum a confusão entre os conceitos de substituição isostérica e bioisosterismo. Os conceitos estão relacionados, mas não são a mesma coisa. Substituição isostérica é a troca de um grupamentopor outro com configurações estéricas e eletrônicas semelhantes. Isso significa que a grande maioria dos isósteros possui volume molecular, número de átomos e disposição eletrônica semelhante.Bioisosterismo é, na verdade, uma substituição isostérica em que se busca um melhoramento das propriedades do fármaco no qual se está realizando os experimentos de modificação molecular. A vantagem desseprocesso seria em poder-se obter um fármaco com a mesma ação terapêutica, contudo com mais intensa, com menos efeitos colaterais, menor toxicidade, maior estabilidade e outras modificações benéficas.II- DESENVOLVIMENTO

Atualmente o conceito de bioisosterismo é aplicado extensivamente no planejamento de novos fármacos, incluindo o emprego de técnicas computacionais. Esta ferramentautilizada pelos químicos medicinais para a modificação racional de um composto protótipo visa à melhora da afinidade, a eficácia e especificidade, a melhora da qualidade farmacocinética e a variação das...
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