Sulfonamidas

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CURSO DE FARMÁCIA

SULFONAMIDAS

Novembro de 2011.

Planejamento de novos candidatos a protótipos de fármacos derivados Sulfamídicos

1- INTRODUÇÃO

As sulfonamidas são agentes quimioterápicos eficazes, e representam o primeiro grupo de agentes utilizados para o tratamento de infecções bacterianas. Possuem amplo espectro, afetando bactérias Gram positivas, Gram negativas e muitosprotozoários, além de serem indicadas para tratamento e prevenção de infecções intestinais e respiratórias, especialmente a rinite atrófica, artrites, pododermatites, mastites e metrites, meningoencefalites e infecções urinárias.
Um exame retrospectivo das sulfonamidas permite afirmar que, além de constituírem o primeiro tratamento eficaz nas infecções bacterianas, elas provocaram umarevolução quimioterapia ao introduzir e concretizar o conceito de antagonismo metabólico, que tem sido muito útil na Química Farmacêutica para explicar o mecanismo de ação de muitos fármacos e para planejar racionalmente novos agentes terapêuticos. (KOROLKOVAS E BURCKHALTER, 2008).
A descoberta da classe dos fármacos sulfonamídicos com propriedades diuréticas também foi fruto do “acaso”. Em 1952, houveuma significativa inovação terapêutica, pois representava o primeiro fármaco diurético não organo- metálico ativo oral. Esta nova classe de fármacos diuréticos teve o seu mecanismo de ação identificado, posteriormente, como sendo devido à atividade inibitória da anidrase carbônica (CA), enzima zinco- dependente responsável pela metabolização renal do acido carbônico e conseqüente regulação da taxade eliminação/reabsorçao de íons. Ademais, a presença da CA nos olhos regulando a pressão intra- ocular permitiu a posterior indicação deste fármaco para o tratamento do Glaucoma. (BARREIRO, E. & FRAGA, 2008).
Em 1932, Domagk relatou que a sulfonamidocrisoidina, chamada comercialmente de Prontosil rubrum, sintetizada por Mietzch e Klarer, foi ativa em infecções experimentais por estreptococobeta- hemolíticos. Por esta descoberta Domagk recebeu o prêmio Nobel, em 1938.
Outro impulso foi dado quando woods e Fildes, em 1940, aventaram a hipótese de que a atividade antibacteriana da sulfanilamida se devia ao antagonismo competitivo com o acido p- aminobenzoico, que é uma vitamina ou fator de crescimento para a maioria das bactérias. (KOROLKOVAS E BURCKHALTER, 2008).

De acordocom a aplicação terapêutica, as sulfonamidas são classificadas em sulfonamidas sistêmicas, intestinais, de aplicação tópica e em combinações.
As sulfonamidas sistêmicas, que podem ser divididas em três grupos: de ação curta, de ação intermediária e de ação prolongada.
Os fármacos de ação curta são rapidamente absorvidos e excretados, tendo meia- vida de 4 a 7 horas. Altos níveis urináriossão produzidos por este grupo de sulfonamidas, por isso são compostos preferidos para o tratamento de infecções urinárias.
Medicamentos: Sulfissoxazol, sulfametizol, sulfaclorpiridazina, sulfametamida, sulfamerazina, sulfametazina, sulfatiazol.
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Os fármacos de ação intermediária são absorvidos mais lentamente. Devido à lenta eliminação dessas drogas, e possível manter níveisséricos efetivos com administração 1 ou 2 vezes por dia. A meia- vida encontra-se em torno de 10 a 12 horas. São usadas em infecções do trato urinário ou em outras infecções nas quais se requer terapia prolongada.
Medicamentos: Sulfametoxazol, sulfafenazol, sulfamoxol, sulfadiazina.

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Os fármacos de ação prolongada são rapidamente absorvidos e lentamente excretados. A meia- vida dessasencontra-se em torno de 17 a 40 horas. A lenta excreção desse grupo de sulfonamidas esta relacionada à sua grande propriedade lipofílica. Pequenas doses orais dadas somente uma vez ao dia mantêm nível antibacteriano adequado.
Medicamentos: Sulfametoxipiridazina, sulfadoxina, sulfametoxipirimidina.
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Desse grupo continua em uso apenas a sulfadoxina, em combinação com...
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