Antagonistas Colin Rgicos Agonistas Colin Rgicos 06 06 2014

Protegem o neurotransmissor (Ach) da hidrólise pela acetilcolinesterase OUTROS TECIDOS 1 COLINA M2 COLINA 2 - ACETIL-CoA Ach 2 exocitose Ach 4 AchE COLINA 3 1. Difusão 2. Ativação de receptores 3. Recaptação 4. Degradação M 1, 2, 3, 4, 5 ÓRGÃO + AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA Mimetizam os efeitos da acetilcolina  Ésteres sintéticos da colina   Carbacol  Betanecol  * Alcalóides naturais  Pilocarpina*  Ação direta mais prolongada que a Ach  Pilocarpina e betanecol (ligam-se preferencialmente aos receptores muscarínicos) UTILIDADE CLÍNICA Acetilcolina De modo geral, os colinomiméticos são pouco empregados na clínica Ausência de seletividade e efeito praticamente instantâneo Ações incluem: • • Diminuição da frequência e do débito cardíaco Diminuição da PA UTILIDADE CLÍNICA Betanecol 2. Betanecol: efeito prolongado e maior seletividade (a droga mais indicada) – uso no tratamento da hipotonia da bexiga e do TGI Duração da ação de cerca de 1 hora Ações: Estimula receptores muscarínicos causando maior motilidade no TGI Relaxa esfíncteres causando eliminação de urina Usado no tratamento de retenção urinária UTILIDADE CLÍNICA carbacol 2. Carbacol: ausência de seletividade e efeito prolongado (se liga tanto a receptores nicotínicos quanto aos muscarínicos) Mau substrato para acetilcolinesterase (efeito prolongado) Efeitos adversos: em doses oftálmicas raramente ocorrem Uso: Miose durante cirurgia ocular e glaucoma. Topicamente pode…

muscarina      Não é hidrolisado pela Achase. Ação muscarínica, não nicotínica Colinérgico menos potente que a acetilcolina. Uso: oftalmológico: diminuição da pressão ocular – glaucoma Estimula as glândulas sudorípara, lacrimal e salivar  Resistente a ação a acetilcolinesterase 5 ANTICOLINESTERÁSICOS ESTERASES: ENZIMAS QUE METABOLIZAM A ACh  Específica: Acetilcolinesterase Neurônio, Fenda sinática, Junção NM e Células sanguíneas Não…

Secundários Não são simples resíduos do metabolismo primário  Agentes de defesa: combate a organismos patogênicos, insetos e herbívoros  Agentes de competição: modificação do comportamento germinativo e do crescimento de espécies vegetais estranhas  Atratores de animais polinizadores e dispersores de sementes: manutenção da espécie Metabólitos Secundários 400.000 espécies de plantas superiores no mundo 10% foram caracterizadas até o momento 100.000…

dois subsítios: o esterásico, o qual contém a tríade catalítica (Ser 203, His 447 e Glu 334)12, responsável pelas funções catalíticas da enzima é a região desta proteína onde ocorre a hidrólise da acetilcolina (ACh), e o aniônico ou periférico que é carregado negativamente e acomoda o grupo quaternário da acetilcolina13·. Surpreendentemente, o sítio ativo esterásico (SAP) está localizado no fundo de uma fenda profunda e estreita dentro da proteína, fato inesperado tendo em vista sua…

Medicamentos Estuda as reações adversas de doses terapêuticas dos medicamentos, bem como as intoxicações resultantes de doses excessivas por uso inadequado ou acidental. Causas mais Frequentes: - Acidental (crianças) - Suicídio - Erros de administração - Abuso de substâncias psicoativas - Automedicação Algumas características Anti-alérgicas, broncodilatador, analgésicos, antiinflamatório não esteroidal, antiespasmódicos, antieméticos, psicofármacos Crianças Suicídio,…

SNA Parassimpático (colinérgicos e anticolinérgicos) Soraia K P Costa Scosta@icb.usp.br - Sala 337 – ICB-I/USP Objetivos 1. Conceitos - SNA. 2. Comparar brevemente Anatomia e Fisiologia Básicas entre SNA Simpático e Parassimpático. 3. Conhecer estruturas drogas, receptores, mecanismos de ação e usos clínicos de drogas parassimpaticomiméticas. 4. Conhecer estruturas drogas, receptores, mecanismos de ação e usos clínicos de drogas parassimpaticolíticas. Referências …

provocar efeitos adversos. Todavia, os medicamentos com atividades colinomiméticas e anticolinérgicas apresentam apli- Inibidores da Síntese, do Armazenamento e da Liberação de Acetilcolina Inibidores da Acetilcolinesterase Classes Estruturais Aplicações Clínicas Agonistas dos Receptores Agonistas dos Receptores Muscarínicos Agonistas dos Receptores Nicotínicos Antagonistas dos Receptores Antagonistas dos Receptores Muscarínicos Antagonistas dos Receptores Nicotínicos Conclusão e…

excitatórios através da despolarização celular. A ligação da ACh liberada pelos neurônios motores alfa para os receptores nicotínicos na membrana da célula muscular resulta em despolarização (entrada de Na+) da placa motora terminal (geração do potencial de placa terminal – PPT), com conseqüente aumento da condutância dos canais de Ca+ nas células musculares, que promoverão a ligação actina/miosina – contração muscular. Nos gânglios, a acetilcolina despolariza o axônio…

SISTEMA NERVOSO É o sistema responsável pela maioria das funções de controle do organismo. Controla as atividades rápidas, como as contrações musculares e os fenômenos viscerais de breve evolução. Ativação - Este sistema é ativado pela medula espinhal, pelo tronco encefálico e pelo Hipotálamo Divisão divide-se basicamente em: S. N. motor somático e S. N. Autônomo (ou SNA). Na maioria dos casos, os sistemas simpático e parassimpático são vistos como antagonistas fisiológicos ou…

endócrinas; a contração e o relaxamento da musculatura lisa; os batimentos cardíacos, e, certas etapas do metabolismo intermediário, como a utilização da glicose (veja o esquema do sistema nervoso no final desta Apostila). Pode-se afirmar que, a função do Sistema Nervoso Autônomo, é a regulação do sistema cardiovascular, digestão, respiração, temperatura corporal, metabolismo, secreção de glândulas exócrinas, e, portanto, manter constante o ambiente interno (homeostase). A…