Farmacos

Ricardo Menegatti, Carlos Alberto Manssour Fraga e Eliezer J. Barreiro Tendo em vista a importância dos fármacos de origem sintética dentro do mercado terapêutico, discutimos neste trabalho aspectos históricos da síntese de fármacos desde a aspirina®, primeiro fármaco sintético, evoluindo com outros exemplos de fármacos estruturalmente diversos, até um dos exemplos mais recentes, o sildenafil (viagra®). fármacos sintéticos, aspectos históricos da síntese de fármacos 16 Introdução A síntese de fármacos é um importante capítulo da química orgânica, uma vez que permite a construção de moléculas, em seus diversos níveis de complexidade. Esse desdobramento da síntese orgânica, apresenta características particulares, pois além de racionalizar uma seqüência de etapas sintéticas visando obter os melhores rendimentos possíveis, é necessário também dispensar atenção ao grau de pureza e à escala da reação. Os fármacos de origem sintética representam significativa parcela do mercado farmacêutico, estimado, em 2000, em 390 bilhões de dólares. Até 1991, entre 866 fármacos usados na terapêutica, 680 (79%) eram de origem sintética. Os restantes 186 (21%), correspondiam àqueles de origem natural ou semi-sintética. Quando observamos a estrutura dos fármacos empregados na terapêutica, constata-se que 62% deles são heterociclícos, ou seja, possuem átomos de elementos distintos do carbono (heteroátomos) envolvidos em ciclos (heterociclícos) dentre os quais ca

contra os vermes maduros, imaturos e na fase larval dos cestódeos. A ação anti-helmíntica do praziquantel deve-se provavelmente à inibição da bomba Na+, K + dos esquistossomos, aumentando a permeabilidade da membrana do helminto a certos cátions monovalentes e divalentes, principalmente o cálcio que leva à intensificação da atividade muscular, seguida por contração e paralisia espática. Como consequência, os helmintos se separam dos tecidos do hospedeiro e são rapidamente deslocados…

infecciosas de origem bacteriana como causa de mortalidade humana, mas hoje em dia com o surgimento de espécies multi-resistentes aos antibióticos, devido à sua má utilização por parte de doentes e médicos, já não haverá tanto optimismo. 1. Objetivo do Processo: A composição de todas as penicilinas apresenta um núcleo comum de acordo com a fórmula. O núcleo comum a todas as penicilinas é o ácido 6-amino penicilânico (6-APA) que embora seja biologicamente inativo é o…

protetor solar e como um ligante em química organometálica, por exemplo, em tris (dibenzilidenoacetona) dipaládio. Neste caso, é um ligante lábil que é facilmente deslocado por ligantes mais fortes, como trifenilfosfina, portanto, serve um ponto de partida útil para o paládio[2]. E é obtido por um mecanismo de condensação aldólica, também chamado de condensação de Claisen Shimidt. 1.1.Adição Aldólica[3] Quando um aldeído reage com o hidróxido de sódio diluído à temperatura ambiente,…

orbital de menor energia desocupado (LUMO), valor energético conhecido como band gap, ou Lacuna de energia (Le). Assim sendo, quanto menor a diferença entre estes dois níveis de energia, maior será a possibilidade de o polímero formado apresentar boa condutividade (semicondutor). Uma menor Le pode ser conseguida através do aumento da conjugação da estrutura polimérica ou dopante.18 Uma das estratégias mais empregadas é a variação do padrão de substituição da cadeia lateral dos…

catalisados por espécies metálicas. Neste contexto, destaca-se a partir daqui a subárea que engloba a projeção, obtenção e estudo de análogos e/ou modelos sintéticos para os sítios ativos das metaloenzimas. Esta subárea conta com a colaboração dos bioquímicos, uma vez que o planejamento e o desenvolvimento desses novos compostos iniciam-se com a caracterização da enzima a ser modelada, ou seja, com o isolamento, a purificação e a análise detalhada das propriedades físico-químicas e…

são dímeros da piridina que podem ser obtidos como seis isômeros diferentes (Figura 1): 2,2’-bipiridina (1), 2,3’-bipiridina (1a), 3,3’-bipiridina (1b), 2,4’-bipiridina (1c), 4,4’bipiridina (1d) e a 3,4’-bipiridina (1e)1. Estes dímeros são sólidos cristalinos, com exceção de 1b que é líquido, e são obtidos, em geral, a partir da dimerização da piridina. Apenas o isômero 1a pode ser obtido de fonte natural, a fermentação de folhas de tabaco1a. As bipiridinas são, também, pouco polares…

cloreto de alumínio anidro foi o catalisador utilizado) e a saponificação de forma a desproteger o grupo carboxilo. O objetivo deste trabalho foi atingido, na medida em que se obteve o 2- (6-metoxinaft-2-il-5-tetradecanoil)propanoato de sódio pretendido, com valores de rendimento razoáveis e em quantidades que permitirão a realização dos estudos acima mencionados. Índice Resumo ……………………………………………………………………………………………….2 Índice de figuras…

UNIVERSIDADE FEDERAL DE SÃO CARLOS Centro de Ciências Exatas e de Tecnologia Departamento de Química Química Orgânica Experimental II Experimento 02: Síntese da Benzocaína. Professor Drº Márcio Weber Paixão Jheyce Cristina Moraes RA: 426806 São Carlos, 27 de setembro de 2013 1. RESUMO Nesse experimento foi realizado a síntese de benzocaína, sendo este um fármaco amplamente comercializado e utilizado como anestésico…

Enzimas são proteínas especializadas na catálise de reações biológicas. Elas estão entre as biomoléculas mais notáveis devido a sua extraordinária especificidade e poder catalítico. São considerados catalisadores celulares extremamente poderosos, que aceleram a velocidade de uma reação, sendo regenerada ao final do ciclo catalítico. A biocatálise e a tecnologia enzimática são processos que apresentam significativa relevância social, ambiental e econômica, uma vez que estes constituem…