Farmacos

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Ricardo Menegatti, Carlos Alberto Manssour Fraga e Eliezer J. Barreiro
Tendo em vista a importância dos fármacos de origem sintética dentro do mercado terapêutico, discutimos
neste trabalho aspectos históricos da síntese de fármacos desde a aspirina®, primeiro fármaco sintético,
evoluindo com outros exemplos de fármacos estruturalmente diversos, até um dos exemplos mais recentes, o
sildenafil(viagra®).
fármacos sintéticos, aspectos históricos da síntese de fármacos

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Introdução

A

síntese de fármacos é um
importante capítulo da química
orgânica, uma vez que permite
a construção de moléculas, em seus
diversos níveis de complexidade. Esse
desdobramento da síntese orgânica,
apresenta características particulares,
pois além de racionalizar uma seqüência de etapassintéticas visando obter
os melhores rendimentos possíveis, é
necessário também dispensar atenção
ao grau de pureza e à escala da reação.
Os fármacos de origem sintética representam significativa parcela do
mercado farmacêutico, estimado, em
2000, em 390 bilhões de dólares. Até
1991, entre 866 fármacos usados na
terapêutica, 680 (79%) eram de origem
sintética. Os restantes 186 (21%),correspondiam àqueles de origem natural ou semi-sintética. Quando observamos a estrutura dos fármacos empregados na terapêutica, constata-se
que 62% deles são heterociclícos, ou
seja, possuem átomos de elementos
distintos do carbono (heteroátomos)
envolvidos em ciclos (heterociclícos)
dentre os quais ca. 95% apresentamse nitrogenados, conforme ilustrado na
Cadernos Temáticos de Química Nova na EscolaOs fármacos de origem
sintética representam
significativa parcela do
mercado farmacêutico,
estimado, em 2000, em 390
bilhões de dólares. Até
1991, entre 866 fármacos
usados na terapêutica, 680
(75%) eram de origem
sintética
Figura 1. Adicionalmente, ca. 28% dos
fármacos de estrutura heterocíclica
apresentam átomos de enxofre e ca.
18% apresentam átomos de oxigênio.
Os valoresacima expostos assinalam
a importância da química dos heterociclos, demonstrando que muitas vezes pode ocorrer a presença de mais
de um heteroátomo no mesmo sistema heterocíclico.
Quando consideramos que os
fármacos são produtos de um processo sintético de múltiplas etapas, podemos concluir que a pureza do produto
final está diretamente relacionada à
metodologia sintética empregada e à
purezados intermediários e matériasprimas envolvidas na síntese. Nesse
ponto, podemos diferenciar o fármaco,
produto farmacêutico tecnicamente
A síntese de fármacos

elaborado, dos outros produtos, como
inseticidas, pesticidas e corantes, dentre outros, sejam eles de grau de
pureza comercial ou analítica.
O ácido muriático1 , empregado na
construção civil e no alvejamento de
assoalhos decerâmica, não requer o
mesmo grau de pureza que um produto farmacêutico, pois contempla a
finalidade que lhe cabe. O índigo-blue
(1), da mesma forma, tem sua cor azul
assegurada, independente das impurezas que possam advir do processo
sintético. Por outro lado, um produto
farmacêutico pode necessitar de um
grau de pureza tão elevado quanto os

Figura 1: Percentual de fármacos sintéticos
eheterocíclos entre as substâncias disponíveis terapeuticamente.
N° 3 – Maio 2001

dos reagentes empregados em reatores nucleares.

Os fármacos de origem sintética
podem ser obtidos em dois tipos de
escala. A primeira, de bancada, é
aquela empregada na definição da rota
sintética, para se ter acesso ao composto planejado, em pequenas quantidades, mas suficientes para investigar
o seu perfilfarmacológico. A segunda,
semi-industrial, é uma adaptação da
primeira rota sintética visando a obtenção do fármaco em maior escala. De
maneira geral, a escala de bancada
não se estende à escala industrial, havendo necessidade de se buscarem
rotas alternativas que contemplem a
adequação da escala.

A síntese do composto SK&F 8600029
A Figura 2 descreve a rota sintética
do composto...
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