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Uso racional de medicamentos:
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Novas insulinas: qual a real vantagem?
Lenita Wannmacher*

ISSN 1810-0791 Vol. 2, Nº8 Brasília, julho de 2005

Resumo
Comparam-se as novas insulinas usadas em terapias basal e de bolus em diabetes melito e as pré-misturas que tentam simular a secreção fisiológica de insulina endógena, em termos de eficácia e segurança, à luz da fracaevidência externa contemporânea. Mesmo assim, o panorama a que se chega contrasta com as opiniões clínicas encontradas em múltiplas publicações não controladas.

Introdução

D

esde a descoberta dos efeitos experimentais de extratos de pâncreas por Banting e Best e sua primeira aplicação clínica em Leonard Thompson, evitando-lhe a morte inexorável, a contínua investigação sobre as insulinaslogrou inúmeros avanços que se iniciaram com sua purificação e cristalização, passando pela obtenção de preparados de origens suína e bovina, a criação de insulinas monocomponentes porcinas, o uso da tecnologia do DNA recombinante para produção de insulina humana, até chegar aos análogos das insulinas humanas (lispro, aspart, glulisina, glargina e detemir). Já existem insulinas chamadas debifásicas, em que há pré-misturas, com variadas concentrações de insulina humana ou de análogos, de ação rápida e intermediária ou prolongada.

Ainda estão em estudo as formas farmacêuticas de insulina que permitirão a administração por vias oral, bucal/sublingual, respiratória, transdérmica e outras. O uso de todas elas objetiva controlar níveis glicêmicos, mantendo valores de fração específica dehemoglobina glicosilada (HbA1c) em faixa que permita retardar a progressão da doença; maximizar a qualidade de vida; prevenir emergências diabéticas; reduzir o risco de complicações micro e macrovasculares; e minimizar os efeitos adversos do tratamento, principalmente os episódios de hipoglicemia. Os ensaios clínicos têm como desfecho mais freqüente (por ser mais facilmente mensurado) o controleglicêmico. A classificação das insulinas por seu tempo de efeito é classicamente conhecida.

Quadro I. Classificação das insulinas e suas indicações (Adaptação da referência 1)
TIPO De ação rápida Regular ou cristalina Lispro Aspart Glulisina De ação intermediária NPH ou isófana Lenta Detemir* De ação prolongada Ultralenta Protamina zíncica (IPZ) Glargina 30 -60 imediato (IV) 25 25 15 1-2 1-2 --4-64-6 2-5
IV = via intravenosa

INÍCIO (minutos)

PICO (horas) 1,5-4 --0,5-1,5 0,6-0,8 0,5-1,5 6-12 6-12 1,5 16-18 14-20 5-24

DURAÇÃO (horas) 5-8 0,5 (IV) 2-5 3-5 1-2,5 18-24 18-24 20-24 20-36 24-36 18-24

INDICAÇÕES Cetoacidose; gestação e trabalho de parto; situações emergenciais; em combinação com insulinas de ação intermediária ou prolongada; em bombas de infusão subcutânea; emtratamento tipo bolus antes das refeições

Manutenção do controle glicêmico basal, em diabetes de tipos 1 e 2

Manutenção do controle glicêmico com baixas concentrações ao longo do dia

*Ainda não aprovada para comercialização

*Lenita Wannmacher é professora de Farmacologia Clínica, aposentada da Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS), hoje atuando na Universidade de Passo Fundo, RS.É consultora do Núcleo de Assistência Farmacêutica da ENSP/FIOCRUZ para a questão de seleção e uso racional de medicamentos. É membro efetivo do Comitê de Especialistas em Seleção e Uso de Medicamentos Essenciais da OMS, Genebra, no período 2005-2009. É autora de três livros de Farmacologia Clínica.

Página 1: Novas insulinas: qual a real vantagem?

Os tempos nesse quadro são aproximações,pois há ampla variabilidade entre indivíduos e no mesmo indivíduo no que se refere aos picos de efeito, os quais podem variar até 50%. Tal variabilidade advém de diferentes velocidades de absorção subcutânea, especialmente com insulinas de ação intermediária e prolongada. Também está condicionada por variações de dieta e exercício. Em vista disso, Davis1 comenta que “chega a ser surprendente...
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