Farmacologia

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INTRODUÇÃO

1.VOLTAREN SUPOSITÓRIO
VOLTAREN SIPOSITÓRIO pertence a um grupo de medicamentos chamados antiinflamatórios não esteroidais,usados para tratar dor e inflamação.
VOLTAREN alivia os sintomas da inflamação, tais como inchaço e dor, e tambémreduz a febre. Não tem nenhum efeito na causa da inflamação ou febre. O diclofenaco, que é a substância ativa presente no VOLTAREN SIPOSITÓRIO,atua através da diminuição da produção pelo corpo de substâncias chamadas prostaglandinas. As prostaglandinas têm um papel importante na causa da inflamação, dor e febre.

1.1FORMAS FARMACÊUTICAS
Supositórios –Embalagem com 5 supositórios de 50 mg.

1.2LOCAL DE ADMINISTRAÇÃO
Via retal.
1.3COMPOSIÇÃO
Cada supositório contém 50 mg de diclofenaco sódico.

1.4FARMACOCINÉTICA
Com aFarmacocinética mostra como o fármaco age no organismo.

1.4.1Absorção
O diclofenaco apresenta rápido início de absorção a partir dos supositórios, embora a taxa de absorção seja mais lenta do que a dos comprimidos gastro-resistentes administrados por via oral. Após a administração de supositórios de 50 mg, o pico de concentração plasmática é atingido em média em uma hora, mas as concentraçõesmáximas por unidade de dose são cerca de dois terços daquelas atingidas após a administração de comprimidos gastrorresistentes.
Tanto nos comprimidos quanto nos supositórios as quantidades absorvidas são linearmente relacionadas às doses.

1.4.2Distribruição

99,7% do diclofenaco liga-se a proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%).O volume de distribuição aparente calculado é de0,12-0,17 l/kg.O diclofenaco penetra no fluido sinovial, no qual as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida de eliminação aparente do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial do que no plasma, permanecendomais altas por até 12 horas.

1.4.3Metabolização
Como cerca de metade do diclofenaco é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de "primeira passagem"), a área sob a curva de concentração (AUC) após a administração retal ou oral é cerca de metade daquela após uma dose parenteral equivalente.
O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Nãoocorre acúmulo do fármaco, desde que sejam observados os intervalos de dose recomendados.
As concentrações plasmáticas obtidas em crianças que recebem dosagens equivalentes (mg/kg de peso corporal) são similares às obtidas em adultos.
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1.4.3 Excreção
O clearance  sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 ml/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas.Quatro dos metabólitos, incluindo-se os dois ativos, também têm uma  meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3'-hidróxi-4'-metóxi-diclofenaco tem meia-vida plasmática maior. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose absorvida são excretados na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são tambémconvertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminada como metabólitos através da bile nas fezes.

1.5 FARMACODINÂMICA
  Antiinflamatório não-esteróide VOLTAREN contém diclofenaco sódico, um composto não-esteróide com pronunciadas propriedades anti-reumática, antiinflamatória, analgésica e antipirética. Demonstrou-seexperimentalmente que é fundamental para o mecanismo de ação do diclofenaco a inibição da biossíntese das prostaglandinas. As prostaglandinas são o fator principal na causa da inflamação, dor e febre.
O diclofenaco sódico in vitro não suprime a biossíntese dos proteoglicanos nas cartilagens, nas concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem.
Em doenças reumáticas, as propriedades...
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