Cloranfenicol

Cloranfenicol

A substância foi isolada em 1947 do micro organismo Streptomyces venezuelae, dois anos mais tarde foi obtido por síntese em escala industrial.

1 Indicações

• Infecções por Haemophilus influenzae resistente. • Meningite se a penicilina não é eficaz ou não pode ser usada (susceptibilidade alérgica). • Conjuntivite bacteriana. • Febre tifóide se ciprofloxacina, não é eficaz ou não podem ser usados.

Mecanismo de Ação Inibe a síntese de proteínas devido ao bloqueio específico dos ribossomas bacterianos, na subunidade 50S. Não afeta significativamente os ribossomas das células humanas que são substancialmente diferentes. A resistência ao cloranfenicol é produzida pela existência na bactéria da enzima acetiltransferase do cloranfenicol, produzida do gene cat. Este gene é espalhado de estirpes resistentes para não resistentes através de plasmídeos trocados nas trocas sexuais bacterianas. A acetiltransferase do cloranfenicol usa a acetil-CoA (acetil coenzima A, uma molécula com grupos acetil, importante na geração de energia) para transferir dois grupos acetil para os grupos hidróxido do cloranfenicol, impedindo-o de se ligar ao ribossoma e portanto neutralizando a sua ação antibiótica.

Efeitos Adversos Possiveis

• Raramente mas significativamente, pode causar depressão profunda da medula óssea com pancitopenia (diminuição de todas as células do sangue), uma reação perigosa. Esta depressão da medula óssea não é, neste caso, reversível. • Anemia aplástica devido à depressão medular descrita acima. • Uso em bebês deve ser reduzido ao absolutamente essencial, porque pode causar "síndrome do bebê cinzento", com vômitos, diarréia, hipotermia (tempreratura abaixo de 35ºC) e cor da pele acinzentada; uma condição fatal em 40% dos casos. • Estudos demonstraram que é potencialmente carginogênico. • É usado, a nível sistêmico, apenas quando outros antibióticos falham. • É muito eficaz, podendo,