Cloranfenicol

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LAFEPE CLORANFENICOL ANTIBIóTICOS

Identificação do Produto:

Formas Farmacêuticas e Apresentações:
Cápsulas:
Caixa com 10 envelopes com 10 cápsulas
Composição: Cada cápsula contém:
Cloranfenicol (Levógiro) ............................... 250mg
Excipiente adequado q.s.p 1cápsula
Suspensão Oral:
Caixa com 50 frascos com 50mL
Composição: Cada mL da suspensão contém:
Palmitato deCloranfenicol .............................. 25mg
Veículo adequado q.s.p 1mL

Informações Técnicas:
O Cloranfenicol está disponível em duas formas para administração oral: o próprio medicamento na forma ativa, e a base do medicamento inativa (que é utilizado para preparar uma solução oral). A hidrólise da ligação éster do palmitato de Cloranfenicol é rápida e quase completamente realizada pelaslipases pancreáticas no duodeno, sob condições fisiológicas normais.
Farmacocinética:
O Cloranfenicol é absorvido pelo trato gastrintestinal, e concentrações máximas de 10 a 13mg/mL ocorrem dentro de 2 a 3 horas após a administração de uma dose de 1 g. Nos pacientes com doença gastrintestinal e nos neonatos, a biodisponibilidade do Cloranfenicol é maior que a do palmitato de Cloranfenicol,provavelmente devido à hidrólise incompleta do último.
Não está claro onde ocorre a hidrólise do Cloranfenicol in vivo, mas as esterases do fígado, rins e pulmões podem estar envolvidas neste processo. O succinato de Cloranfenicol propriamente dito, é rapidamente absorvido do plasma pelos rins. Este clearance renal do pró-fármaco, pode afetar a biodisponibilidade total do Cloranfenicol, porque 20 a 30%da dose podem ser excretados antes que ocorra a hidrólise. A função renal deficiente dos neonatos e outros estados de insuficiência renal provocam um aumento das concentrações plasmáticas do Cloranfenicol e do succinato de Cloranfenicol. Observou-se uma diminuição da atividade da esterase em neonatos e lactentes. Este fato causa um aumento do período de tempo que o Cloranfenicol ativo no plasmaleva para alcançar as concentrações máximas (em torno de 4 horas) e a um período maior dentro do qual pode ocorrer a depuração renal do succinato de Cloranfenicol.
O Cloranfenicol se distribui bem nos líquidos corporais, atingindo com rapidez níveis terapêuticos no LCR, onde os valores são cerca de 60% daqueles encontrados no plasma (faixa de 45 a 99%) na presença ou ausência de meningite. Narealidade, o medicamento pode se concentrar no tecido cerebral. O Cloranfenicol está presente na bile, é secretado no leite materno e atravessa a barreira placentária rapidamente. Ele também penetra no humor aquoso após aplicação subconjuntival.
A principal via de eliminação do Cloranfenicol é o fígado, onde ele é metabolizado em um glicuronídio inativo. Este metabólito, assim como o Cloranfenicolpropriamente dito, é excretado na urina através do processo de filtração e secreção. Durante um período de 24 horas, 75 a 90% de uma dose administrada por via oral são excretados desta forma, e cerca de 5 a 10% se encontram na forma biologicamente ativa. Os pacientes com cirrose hepática têm um depuração metabólica diminuída e a dosagem do medicamento deve ser ajustada para estes indivíduos.
Ameia-vida do Cloranfenicol foi correlacionada às concentrações plasmáticas de bilirrubina. Cerca de 50% do Cloranfenicol ligam-se às proteínas plasmáticas. Esta ligação encontra-se reduzida nos pacientes cirróticos e nos neonatos. A meia-vida da substância ativa (4 horas) não se altera significativamente nos pacientes com insuficiência renal, quando comparada à dos pacientes com função renal normal.Ainda assim, doses plenas de Cloranfenicol devem ser dadas a fim de alcançar concentrações plasmáticas terapêuticas da substância ativa, em caso de uremia. A extensão na qual a hemodiálise remove o Cloranfenicol do plasma parece não ser suficiente para justificar um ajuste da dosagem. Entretanto, quando os pacientes que estão passando por um processo de diálise apresentarem outras complicações,...
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