farmacocinetica

Profa. Marina Martins

FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO DE FÁRMACOS

I – Definição

Taxa e extensão na qual um fármaco deixa o seu sítio de administração alcançando a circulação sistêmica.
Etapas entre a administração de um fármaco e a produção de seu efeito.
Fase Farmacocinética
Fase Farmacêutica

MEDICAMENTO

ADMINISTRAÇÃO

DISPONIBILIZAÇÃO DO FÁRMACO
ABSORÇÃO

FÁRMACO NA CIRCULAÇÃO SISTÊMICA
Fase Farmacodinâmica

FÁRMACO NO LOCAL DE AÇÃO

INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR

EFEITO FARMACOLÓ
FARMACOLÓGICO

Biodisponibilidade
DISTRIBUIÇÃO

METABOLISMO/EXCREÇÃO

Absorção
Distribuição
Metabolismo
Excreção

Passagem de fármacos através de membranas

II – Passagem de fármacos através de membranas
Membrana plasmática – Bicamada fosfolipídica

Fluido extracelular Glicoproteína
Glicolipídio
Colesterol

Carboidrato

Proteína integral Proteína periférica Filamento de
Citoesqueleto Citoplasma

Fármacos devem atravessar membranas plasmáticas para alcançar o seu local de ação

•MECANISMOS MOLECULARES DE ABSORÇÃO
Difusão passiva de fármacos hidrossolúveis
Difusão passiva de fármacos lipossolúveis
Transporte ativo
Endocitose
Difusão facilitada
Difusão passiva
Características:
•A favor do gradiente de concentração
Alta concentração
Baixa concentração
•Não envolve carregador
•Não é saturável
•Baixa especificidade estrutural

Fármacos hidrossolúveis
8A

Moléculas que possuem PM menor que 150-200
Exemplos de fármacos hidrossolúveis que penetram nas células através de canas aquosos da membrana:

Fármaco

PM

Ácido acetilsalicílico
Nicotina
Furosemida
Nicotinamida ( Vit. B3)
Sacarina
Sulfanilamida
Cafeína

180
162
~ 100
122
183
172
194

Fármacos lipossolúveis

Características importantes do fármaco:
•Coeficiente de partição de lipídeo / água = Lipossolubilidade
•Grau de ionização

GRAU DE IONIZAÇÃO
Eletrólitos fracos e a influência do pH
A maioria dos fármacos consiste em ácidos ou bases fracas presentes nas soluções aquosas tanto na forma ionizada quanto na forma não ionizada

•

A