farmacocinetica

Páginas: 5 (1008 palavras) Publicado: 20 de junho de 2015
Fundação Universidade Federal do Rio Grande
Departamento de Ciências Fisiológicas Setor de Farmacologia

FARMACOCINÉTICA

Profa. MSc.Eli Sinnott Silva
Profa. Dra. Daniela Martí Barros

FARMACOLOGIA
É o estudo das substâncias que interagem
com sistemas vivos por meio de processos
químicos.
FARMACOLOGIA MÉDICA
É a ciência das substâncias utilizadas na
prevenção, diagnóstico e tratamento dasdoenças.

FARMACOCINÉTICA
O que o organismo faz sobre a droga.

FARMACODINÂMICA
O que a droga faz no organismo.

RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

DROGA
FARMACOCINÉTICA
•Vias de administração
•Absorção
•Distribuição
•Biotransformação
•Eliminação

ORGANISMO
FARMACODINÂMICA
•Local de ação
•Mecanismo de ação
•Efeitos

Concentração no local do receptor
Profa. Eli - 2003

Dose da drogaadministrada
ABSORÇÃO

Concentração da droga na
circulação sistêmica

DISTRIBUIÇÃO

Droga nos tecidos
de distribuição

ELIMINAÇÃO

Concentração da droga
no local de ação

FARMACOCINÉTICA

Droga metabolizada
ou excretada

Efeito farmacológico

Resposta clínica

Toxicidade

FARMACODINÂMICA

Eficácia
Profa. Eli - 2003

AABSORÇÃO
DDISTRIBUIÇÃO
MBIOTRANSFORMAÇ
ÃO
EEXCREÇÃO


ABSORÇÃO:
• passagem dadroga do seu local de
aplicação até a corrente sangüínea

FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO
LIGADOS AO MEDICAMENTO
•Lipossolubilidade
•Peso molecular
•Grau de ionização
•Concentração
LIGADOS AO ORGANISMO
•Vascularização do local
•Superfície de absorção
•Permeabilidade capilar
Profa. Eli - 2003

Profa. Eli - 2003

SEQÜESTRO DE UMA BASE FRACA (Pirimetamina) NA URINA

IONIZAÇÃO DE ÁCIDOS FRACOS EBASES FRACAS
C12H11CIN3NH3+

C12H11CIN3NH2

Cátion de
Pirimetamina

Pirimetamina
neutra

C8H7O2COOH
Aspirina
neutra

+

H+
Próton

C8H7O2COO- + H+
Ânion de
aspirina

Próton

Profa. Eli - 2003

FASES DO METABOLISMO DE FÁRMACOS
Fase 1

Fármaco

Derivado

Oxidação
Hidroxilação
Desalquilação
Desaminação

Fase 2
Conjugado
Conjugação

EXEMPLO:
Aspirina

Ácido salicílico

Glicuronídio

Profa. Eli - 2003 METABOLISMO DAS DROGAS
Representação esquemática

Metabolismos de FASE I : convertem o fármaco original em
um metabólito mais polar através de oxidação, redução ou
hidrólise.
O
metabólito
resultante
pode
ser
farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais
ativo que a molécula original. Algumas drogas polares são
conjugadas na sua forma original sem passarem por reações
da Fase I. Profa. Eli - 2003

METABOLISMO DAS DROGAS
Fase 1
Droga

Droga

Fase 2
Conjugado

Metabólito da droga
com atividade
modificada

Conjugado

Metabólito inativo
da droga

Conjugado

Droga
Lipofílico

Hidrofílico

REAÇÕES DE FASE I
• REDUÇÃO,
• HIDRÓLISE.
• OXIDAÇÃO,
Resultam em produtos, em geral, mais reativos quimicamente
e, portanto, algumas vezes mais tóxicos ou carcinogênicos
do que a droga originalPreparam a droga para sofrer a reação de fase II.

Fase II do
Metabolismo
Compreende reações de conjugação

REAÇÕES DE FASE II
• CONJUGAÇÃO
Resultam normalmente em compostos inativos

INDUÇÃO ENZIMÁTICA
A estimulação da atividade das enzimas microssomais por
medicamentos e outras substâncias representa
importante problema clínico.
Drogas tais como analgésicos, anticonvulsivantes,hipoglicemiantes orais, sedativos e tranquilizantes
estimulam a sua própria biotransformação e a de outras
drogas.

A indução enzimática:
 
 Aumenta a velocidade de biotransformação hepática da droga
 Aumenta a velocidade de produção dos metabólitos
 Aumenta a depuração plasmática da droga
 Diminui a meia-vida sérica da droga
 Diminui as concentrações séricas da droga livre e total
 Diminui os efeitosfarmacológicos se os metabólitos forem inativos.
  
Um indutor pode estimular ativamente a síntese de uma enzima
 
O citocromo P450 é rapidamente induzido por muitas drogas
 

INIBIÇÃO ENZIMÁTICA
A inibição das enzimas microssomais:
• Diminui a velocidade de produção de metabólitos
• Diminui a depuração total
• Aumenta a meia vida da droga no soro
• Aumenta as concentrações séricas da droga...
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