Talidomida

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Talidomida
Talidomida

C13H10N2O4

Nome IUPAC
(RS)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
Farmacologia
Via(s) de administração
oral
Metabolismo
Hepático (CYP2C19)[1]

Classificação legal C3 - Substância imunossupressora (Sujeita a Notificação de Receita Especial) (BR)


A talidomida (C13H10N2O4) é uma substância usualmente utilizada como medicamento sedativo,anti-inflamatório e hipnótico. Devido a seus efeitos teratogénicos, tal substância deve ser evitada durante a gravidez e em mulheres que podem engravidar, pois causa má-formação ou ausência de membros no feto.
Química farmacêutica
A talidomida é um derivado do ácido glutâmico e estruturalmente contém dois anéis amida e um único centro quiral. Este composto existe na forma de mistura equivalentedos isómeros (S)-(-) e (R)-(+) que se interconvertem rapidamente em condições fisiológicas. O enantiómero (S) está relacionado com os efeitos teratogénicos da talidomida, enquanto o enantiómero (R) é responsável pelas suas propriedades sedativas.

História da Talidomida – Do seu dramático passado ao seu futuro promissor

Em 1954, uma pequena companhia farmacêuticaalemã, a Chemie Grünenthal, tinha como objectivo aumentar os seus lucros aproveitando o “boom” dos antibióticos que ocorr eu no pós-guerra.

Os investigadores da Grünenthal, ao tentarem encontrar técnicas simples e pouco dispendiosas para produzir novos antibióticos produziram a ftaloilisoglutamina, um composto derivado do ácido glutámico. Mas esta molécula que passou a serdenominada de talidomida, afinal não possuía as características antibacterianas desejadas. Nos testes realizados em animais, não demonstrou possuir nenhum efeito anti-tumoral ou sedativo; mostrava-se também atóxica, mesmo em doses muito elevadas. Herbert Keller, farmacologista da Grünenthal, levantou a hipótese de que mesmo não exibindo efeitos sedativos nos animais, a talidomida poderia funcionarno Homem, e ainda que também neste não funcionasse, como não revelou toxicidade, não poderia trazer prejuízos. Em ensaios clínicos, os investigadores da Grünenthal verificaram que a talidomida apresentava a capacidade de induzir um sono profundo nos indivíduos testados. Estes resultados foram estrondosos porque os fármacos sedativos eram um grande negócio na Europa no pós-guerra, mas tinham oinconveniente de serem tóxicos.


A talidomida foi introduzida no mercado no ano de 1956 com o nome comercial de Contergan®. Para além de um potente efeito sedativo e hipnótico, apresentava também características anti-eméticas, revelando através de experiências com animais uma toxicidade aguda muito baixa. Dadas as suas características farmacológicas, foi utilizado por mulheres grávidasno combate às insónias e ansiedade, e também no alívio dos enjoos matinais. A sua acção terapêutica permitiu que rapidamente fosse um êxito no mercado farmacêutico, atingindo grande popularidade particularmente na Europa e no Canadá, mas também na Ásia, Austrália, América e Africa, podendo ser encontrada com pelo menos 40 designações comerciais (Contergan®, Distaval®, Talimol®, Kevadon®,Nibrol®, Sedimide®, Quietoplex®, Neurosedyn®, entre outras).

Devido à ocorrência de alguns efeitos neurológicos raros - alguns doentes que tomavam este fármaco durante largos períodos de tempo, relatavam períodos de perda de sensibilidade nas mãos e nos pés. Ensaios experimentais feitos para investigar a causa destes efeitos mostraram-se inconclusivos quanto à sua origem.

Osprimeiros relatos de crianças nascidas com malformações, que incluíam a ausência ou o encurtamento dos braços, pernas ou até mesmo de dedos, para além de malformações em órgãos internos, remontam ao fim da década de 50.



Em 1961, McBride e Lenz, ao trabalharem separadamente (o primeiro na Austrália e o segundo na Alemanha), investigando junto das mães cujos bebés nasciam com estas...
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