Mepivacaina

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MEPIVACAÍNA
A mepivacaína é um produto amídico da xilidina e do ácido N-metilpipecólico. Este anestésico local foi introduzido para uso clínico em 1960 na concentração de 2% com vasoconstritor e em 1961 surgiu na concentração de 3% sem vasoconstritor. Possui meia-vida de eliminação( T1/2β ) de 90 minutos. Como todos agentes anestésicos locais possui atividade vasodilatadora, contudo está éinferior a da lidocaína (1 para a lidocaína e 0,8 para a mepivacaína). A anestesia pulpar com a mepivacaína sem vasoconstritor é de 20 a 40 minutos enquanto que a lidocaína sem vasoconstritor proporciona apenas 5 minutos devido sua ação vasodilatadora enérgica. Esta característica torna a mepivacaína um dos agentes anestésicos mais confiáveis quando administrado sem a associação de um vasoconstritor,pois será menos absorvido da área administrada mantendo sua ação anestésica e reduzindo a possibilidade de um aumento significativo do agente no sangue e consequentemente uma superdosagem. A mepivacaína é encontrada no comércio em associação com o vasocontritor levonordefrina (1:20.000). Pelo fato deste agente vasoconstritor ser menos potente que a adrenalina, a associaçãomepivacaína/levonordefrina é inferior à associação de lidocaína e adrenalina (1:100.000 ou 1: 50.000) na produção de hemostasia local. Os fenômenos alérgicos com a mepivacaína são raros e praticamente inexistentes o que torna este agente seguro para o uso em odontopediatria e em pacientes geriátricos. A dose máxima de mepivacaína é de 4,4 mg/Kg . Na solução a 3% temos 54 mg/anestube (indivíduo de 70 Kg = 5,5 tubetes). Naconcentração de 2% com vasoconstritor temos a concentração de 36 mg por tubete o que torna a quantidade de tubetes para um indivíduo de 70 Kg igual a 8.


Mepivalem 3% SV

cloridrato de mepivacaína

FORMA FARMACÊUTICA, VIA DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÃO:

Solução estéril injetável de Cloridrato de Mepivacaína 3% (30 mg/ml) sem vasoconstritor acondicionada

em carpules plásticos de1,8ml. Via de administração: parenteral, com injeção intra-óssea, conjuntival e

intracanal. Cada cartucho contém 50 carpules de plástico.

Uso pediátrico e adulto

COMPOSIÇÃO:

Cada carpule com 1,8 ml contém:

Cloridrato de Mepivacaína ...........................54,000 mg

Excipientes (Cloreto de Sódio, Metilparabeno e Hidróxido de Sódio para ajuste de pH)

Água para injetáveis .................q.s.p ..............1,800 ml



Informações técnicas aos profissionais de saúde

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Os anestésicos locais (AL) impedem a geração e a condução de um impulso nervoso, ocasionando perda da

sensibilidade sem perda de consciência. O mecanismo de ação está baseado na teoria do receptor

específico, a qual propõe que os anestésicos locais atuem atravésda sua ligação direta a receptores

específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade

do canal aos íons sódio, interrompendo a condução nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante). Os AL

podem atuar também, através de antagonismo competitivo, com os íons cálcio, deslocando os íons cálcio

do receptor do canal de sódio, permitindo aligação do AL a este receptor. Os AL produzem uma redução

muito pequena, praticamente insignificante na condutância dos íons potássio. O cloridrato de mepivacaína

(cloridrato de 1-metil-2´,6´- pipecoloxilidida) é um AL do tipo amida, sendo relativamente resis- tente à

hidrólise. Apresenta um PKa de 7,6 e uma ligação protéica de 75%. Apresenta um rápido início de ação

(1,5 a 2 min) e umtempo de meia-vida de 90 minutos para o cloridrato de mepivacaína. Os AL tipo amida

atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, placenta e entram no sistema circulatório do feto em

desenvolvimento. O local primário da biotransformação dos AL do tipo amida é o fígado, pelas oxidases

de função mista microssomais. A hidroxilação e a N-desmetilação desempenham importantes papéis no...
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