Farmacologia

Farmacologia

Analgésico e antiinflamatórios

Mauro Bitencourt

Receptores da dor

Receptores da dor

Nocicepção (sensação de sentir a dor – via receptor nociceptivo)

NOCICEPTORES: •Mecânicos; •Térmicos; •Químicos

• Exógenos (mecânicos, químicos, físicos, biológicos) • Endógenos (Inflamação, exposição de dentina, isquemia tecidual)

Mauro Bitencourt

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ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTERÓIDES
AINEs: cascata do ácido araquidônico Eicosanóides: Prostaglandinas (PGs) Tromboxanas Prostaciclina Leucotrienos
Mauro Bitencourt

ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTERÓIDES
Eicosanóides: Constituem uma classe de moduladores fisiológicos originados de ácidos graxos de membrana, destacadamente o ácido araquidônico (C20). As PGs são classificadas por letras maiúsculas: A, B, C, D, E, F, G, H e I.
Mauro Bitencourt

Papéis biológicos dos produtos da COX
COX-1 Constitutiva (funções fisiológicas) Citoproteção do TGI (PGE2): ↑ secreção de muco ↓ secreção de ácido gástrico Agregação de plaquetas (TxA2) e anti-agregação (PGI2) Dor e inflamação (PGE2, PGF2α, PGI2,, PGD2) Função renal (PGE2, PGI2, PGF2α) Contração uterina (PGF2α) COX-2 Induzida (após estímulos) Dor e inflamação (PGE2, PGF2α, PGI2, PGD2)

COX-2 Constitutiva Função renal (PGE2, PGI2, PGF2α) Transmissão nervosa (PGE2, PGD2)

Efeitos fisiológicos de algumas PGs
• Contração endometrial (uso como abortivo) • Contração da musculatura lisa do TGI • Aumento da temperatura corpórea • Vasodilatador ou vasoconstritor, dependendo do tecido • Relaxamento ou contração da musculatura lisa de brônquios e traquéia

Efeitos fisiológicos de algumas PGs
• Inibição da secreção gástrica ácida • Efeito citoprotetor sobre a mucosa gástrica, induzindo secreção de muco alcalino e bicarbonato e aumentando o fluxo sanguíneo na mucosa gástrica • Indução de agregação plaquetária. Diversos receptores de PGs: Receptores acoplados à proteína G, modulando tanto adenilato ciclase quanto fosfolipase C.

Mauro