farmacologia

Sedativos e Ansiolíticos

Drogas ansiolíticas diminuem a ansiedade, moderam a excitação e acalmam o paciente.
Os hipnóticos induzem e mantêm o sono.
O primeiro grupo de substâncias a ser utilizado na prática médica para insônia foi o grupo dos barbitúricos com fenobarbital.
Porém, efeitos colaterais com ação depressora do sistema nervoso central (SNC) foi um empecilho para sua boa aceitação em uso clínico ambulatorial de rotina.

Benzodiazepínicos

Esses compostos foram introduzidos devido à necessidade de sedativos e hipnóticos "não barbitúricos". Apesar de terem uso restrito, tornaram-se drogas de significante uso abusivo.

Nome genérico Nome comercial
Clordiazepóxido Librium
Diazepam Valium
Clonazepam Rivotril
Lorazepam Lorax

Os benzodiazepínicos são drogas de ação direta do SNC e com menos efeitos colaterais. Ação:

1. Hipnótica;
2. Relaxante muscular;

3. Sedativa;
4. Anticonvulsivante;

5. Bloq. neuromuscular;
6. Dilatação coronariana. Os benzodiazepínicos têm um efeito sedativo-hipnótico, dependendo da dose utilizada e com o aumento progressivo da dose os efeitos são: sono, inconsciência, anestesia cirúrgica, coma e por fim a depressão fatal da regulação respiratória e cardiovascular.
O coma só ocorre em doses muito elevadas, e a ocorrência de depressão respiratória fatal é muito difícil. Ainda em doses terapêuticas os benzodiazepínicos têm a capacidade de dilatar os vasos coronarianos, já em doses altas pode também bloquear a transmissão neuromuscular.

Hipotálamo  Hipófise  Reação de medo/ hormônio do estresse

Mecanismo de ação:

As drogas desse grupo promovem a ligação do ácido gama-amino-butírico (GABA), nos receptores (GABA) na membrana dos neurônios. Esse conjunto de receptores são chamados de sistema GABAergético. Com essa ligação, permitem um aumento de liberação de íons de cloro, inibindo a atividade neuronal.

O complexo funciona da seguinte maneira:
Os neurônios liberam o GABA que se liga ao receptor