Farmacologia aparelho digestivo

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Disciplina: FARMACOLOGIA Prof. Edilberto Antonio Souza de Oliveira - www.easo.com.br Ano: 2009

APOSTILA Nº 10 FÁRMACOS QUE ATUAM SOBRE O APARELHO DIGESTIVO
Resumo sobre a Histamina A histamina é sintetizada no organismo humano a partir do aminoácido histidina, e, através da enzima histidina descarboxilase sendo rapidamente inativada ou armazenada nos grânulos secretores dos mastócitos(principal local de armazenamento no interior dos tecidos), e, basófilos (principal local de armazenamento na corrente sangüínea) na forma de complexo inativo com proteases, e, sulfato de heparina ou sulfato de condroitina. A histamina pode ser liberada dos mastócitos, e, basófilos tanto por interação antígenoanticorpo (pela ação da IgE dirigidos contra antígeno, e, que se fixam na superfícieexterna da membrana celular levando à liberação dos grânulos que contém histamina); assim como, por ação não mediada por antígenos induzida por drogas, proteínas de alto peso molecular, venenos, e, outras situações (em conseqüência do frio que cause destruição das células, por exemplo) ou substancias que lesam ou rompem as membranas celulares. Exemplos de drogas que podem liberar a histamina dosmastócitos: Morfina, codeína, tubocurarina, guanetidina, e, meios de contrastes radiológicos. A histamina é biotransformada (metabolizada) pela enzima histaminase e/ou enzima de metilação (imidazol-N-metiltransferase). A histamina quando liberada exerce seus efeitos através da ligação a dois tipos de receptores localizados na superfície celular, e, designados como H1, e, H2. E, os efeitos da histaminapodem ser mediados tanto pelos dois subtipos de receptores ou apenas por um destes. Na pele, a histamina provoca a dilatação e o aumento da permeabilidade vascular, e, inclusive com o extravasamento de proteínas, e, de líquido para o espaço intersticial. Também provoca a clássica “tríplice resposta”: Edema circular, eritema (devido à vasodilatação), e, halo. Podemos resumir as ações da histaminaatravés dos respectivos receptores e regiões do organismo: Receptores H1 Aumento da produção nasal, e, brônquica de muco (provocando sintomas respiratórios) Contração do músculo liso dos brônquios (broncocontrição) Contração do músculo liso intestinal (causando diarréia) Contração da musculatura uterina (pode levar ao aborto se ocorrer anafilaxia provocando a liberação intensa de histamina durante agravidez) Nas terminações nervosas sensitivas, a histamina causa dor, e, prurido. Receptores H1 e H2 No sistema cardiovascular provoca redução da pressão sangüínea (causa vasodilatação reduzindo a resistência periférica) Nos músculos lisos vasculares provoca a vasodilatação levando ao rubor facial, e, cefaléia pulsátil. Alguns autores citam que a histamina aumenta a permeabilidade capilar, e, dosvasos póscapilares causando a passagem de líquido, e, proteínas para o espaço extracelular, o que leva ao edema. O prurido é provocado pela estimulação das terminações nervosas sensoriais, assim como em decorrência da citada passagem de proteínas para o espaço extracelular, o que também constitui uma das causas da urticária. A urticária é caracterizada pelo surgimento de lesõeseritêmato-edematosas, denominadas individualmente como urticas as quais surgem e aumentam em diâmetro e número

2 progressivamente em minutos ou horas. As urticas são invariavelmente acompanhadas pelo prurido, de intensidade variável. Pode estar associada ao angioedema ou sem angioedema. Assim, o edema da derme superficial é denominado urticária, enquanto o edema da derme profunda, do subcutâneo e do tratogastrointestinal é chamado de angioedema (definido por edema súbito e acentuado da derme profunda e subcutâneo, sendo que há maior freqüência do sintoma de dor em relação ao prurido, além do acometimento freqüente das membranas mucosas, e, resolução do quadro em torno de 72 horas, de forma mais lenta em relação às urticas). Após o estabelecimento das lesões da urticária, as urticas podem desaparecer...
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