Estimulantes

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  • Publicado : 21 de maio de 2012
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Estimulantes
Anfetamina
Descrição química
É o composto de origem da sua própria classe estrutural, que compreende uma ampla gama de derivados de psicoativas, por exemplo, MDMA (Ecstasy) e sob a forma N-metilado, metanfetamina. A anfetamina é um homólogo de fenetilamina.

Farmacodinâmica
Anfetamina e dextroanfetamina são usadas ​​em combinação para tratar déficit de atenção e hiperatividade(TDAH) ou narcolepsia. Consistem de quantidades equivalentes de aspartato de anfetamina, sulfato de anfetamina, sacarato dextroanfetamina, e sulfato de dextroanfetamina.

Farmacocinética
As anfetaminas estimulam a liberação de noradrenalina dos receptores adrenérgicos centrais. Em doses mais elevadas, eles causam libertação de dopamina a partir do sistema mesocorticolímbica e os sistemas dedopamina nigroestriatal. Anfetamina pode também atuar como um agonista direto sobre central de receptores 5-HT e podem inibir a monoamina oxidase (MAO). Na periferia, as anfetaminas são acreditados para provocar a libertação de noradrenalina, agindo sobre os terminais nervosos adrenérgicos e alfa e beta-receptores. Modulação das vias serotonérgicos pode contribuir para o efeito calmante. O fármacointerage com as enzimas de VMAT para melhorar libertação de DA e de 5-HT a partir de vesículas. Também pode causar diretamente a inversão do DAT e SERT.

Propriedades físico-químicas
Anfetamina forma moléculas facilmente absorvidas que são altamente lipossolúveis.
Peso: Média: 135,2062; Monoisotópico: 135,104799421
Toxidade: LD 50 = 180 mg / kg (via subcutânea no rato). Os sintomas maiscomuns observados são agitação, alucinações, comportamento suicida, e dor torácica.
Estado | Sólido |
Ponto de fusão | Volatiliza lentamente à temperatura ambiente |
Propriedades experimentais | Propriedade | Valor | Fonte |
solubilidade em água | Levemente | PhysProp |
logP | 1,8 | PhysProp |
pKa | 10,1 | Várias fontes |
|
Propriedades previstos | Propriedade | Valor | |solubilidade em água | 1.74e 00 g / l | |
logP | 1,85 | |
logP | 1,8 | |
toras | -1,9 | |
pKa | 0 | |
contagem de aceitador de hidrogénio | 1 | |
contagem de doador de hidrogénio | 1 | |
área de superfície polar | 26,02 | |
contagem de ligação rotativa | 2 | |
refratividade | 43,71 | |
polarizabilidade | 16,08 | |
|

Nicotina
Descrição química
A nicotina é alcalóidealtamente tóxico. É o agonista prototípico de receptores colinérgicos nicotínicos onde dramaticamente estimula neurônios e, em última análise bloqueia a transmissão sináptica. A nicotina é também importante medicamente devido à sua presença no fumo do tabaco.

Farmacodinâmica
A nicotina, o alcalóide principal nos produtos do tabaco se liga seletivamente à receptores estéreo-nicotínico-colinérgicosna gânglios autonômicos, a medula adrenal, junções neuromusculares e no cérebro. Nicotina exerce dois efeitos, um efeito estimulante exercida no locus coeruleus e um efeito de recompensa no sistema límbico. Administração intravenosa de liberação de nicotina causas da acetilcolina, noradrenalina, dopamina, serotonina, vasopressina, beta-endorfina e ACTH. A nicotina é uma substância altamenteviciante. A nicotina também induz vasoconstrição periférica, taquicardia e pressão arterial elevada. Inaladores de nicotina e patches são utilizados para tratar a síndrome de fumar. A nicotina é classificada como um estimulante de gânglios autonômico.
Farmacocinética
A nicotina é uma droga estimulante que atua como um agonista nos receptores de acetilcolina nicotínicos. Estes são receptoresinotrópicos compostos de cinco subunidades homomérico ou heteromérico. No cérebro, a nicotina se liga a receptores de acetilcolina nicotínicos sobre neurônios dopaminérgicos nas vias cortiço-límbicas. Isto faz com que o canal para abrir e permitir que a condutância de catiões múltiplos, incluindo sódio, cálcio e potássio. Isto leva a despolarização, que ativa dos canais de cálcio e permite que mais de...
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