Doseamento do captopril

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UNIVERSIDADE DE CUIABÁ
UNIDADE PRIMAVERA DO LESTE
FARMÁCIA

ELIETE SILVA DO CARMO

RELATÓRIO DA AULA PRÁTICA

Doseamento do captopril

Química farmacêutica

Profª Diana Paiva

Primavera do Leste, 11 de maio de 2010
INTRODUÇÃO

O captopril (1-[(2S)-3-mercapto-2-metil-1-oxopropil]) é um pó cristalino branco ou quase branco, facilmente solúvel em água, metanol e cloreto demetileno e solúvel em soluções diluídas de hidróxidos alcalinos, Apresenta valores de pKa 3,7 e 9,8. Contém, no mínimo, 97,5% e, no máximo, 102% de C9H15NO3S, em relação à substância dessecada e sua faixa de fusão encontra-se entre 105°C e 108°C.
Atua farmacologicamente inibindo a Enzima Conversora de Angiotensina causando efeito anti-hipertensivo, é um vasodilatador indicado no tratamento dahipertensão em adultos, podendo ser utilizado associado ou não a outros anti-hipertensivos. Também é indicado no tratamento de insuficiência cardíaca congestiva em pacientes que não respondem ao tratamento com diuréticos. Tem sua ação ao inibir a enzima conversora da angiotensina (ECA) pertecendo este a classe terapêutica dos anti-hipertensivos.
Possui estrutura química: C9H15NO3S(S)-1-(3-Mercapto-2-metil-1-oxopropil)-l-prolina
CAPTOPRIL (Captoprilum) é comercializado no mercado nacional na forma farmacêutica comprimidos, apresentando-se em várias dosagens, é dispensado sobre prescrição médica. Administrado por via oral, o captopril é rapidamente absorvido do trato gastrintestinal (TGI) e tem uma biodisponibilidade de cerca de 75%. As concentrações plasmáticas máximas ocorrem em 1 hora.Como o alimento reduz a biodisponibilidade oral do captopril em 25 a 30%, o fármaco deve ser administrado 1 hora antes das refeições. A biodisponibilidade aumenta com a administração prolongada, atingindo o efeito máximo em 60 a 90 minutos. A duração da ação é de aproximadamente 6 a 12 horas, relacionada com a dose. O captopril distribui-se na maioria dos tecidos corporais, com a exceção notável dosistema nervoso central. Atravessa a barreira placentária. É excretado no leite materno e liga-se fracamente (25% a 30%) às proteínas plasmáticas. No período de 24 horas, mais de 95% da dose absorvida é eliminada pela urina, 40 a 50% na forma inalterada; o restante é o dímero dissulfeto de captopril e dissulfeto de captopril-cisteína. Sofre biotransformação hepática reduzida na insuficiênciahepática, com meia-vida de menos de 3 horas, aumentada na insuficiência renal (3,5 a 32 h). A meia-vida de eliminação é de 1,7 h. A absorção do captopril ocorre no trato gastrointestinal, sendo rapidamente absorvido e apresenta uma biodisponibilidade de aproximadamente 70% após um jejum. Na presença de alimentos a biodisponibilidade pode ser reduzida a 55%21, porém sua ação anti-hipertensiva não éafetada. O captopril é metabolizado de forma rápida e extensiva em reações envolvendo grupos sulfidril. A principal via metabólica do captopril envolve a formação de dímeros de disulfito e a conjugação com componentes de tiol endógeno e proteínas plasmáticas. Os metabólitos do captopril são inativos e existem evidências de conversão para a forma ativa “in vivo”. A determinação dos níveis plasmáticosde captopril pode ser obtida por vários métodos, incluindo cromatografia gasosa, cromatografia gasosa-espectrometria de massa e cromatografia líquida de alta pressão.
O captopril apresenta elevada susceptibilidade à degradação oxidativa. Temperatura e umidade elevadas promovem a sua degradação, com conseqüente formação de seu produto de degradação, o dissulfeto de captopril, em um complexomecanismo, envolvendo a função tiol. O captopril, veiculado em forma farmacêutica sólida, apresenta considerável estabilidade, porém sob circunstâncias de umidade e temperatura elevadas pode sofrer degradação onde ½ mol de O2 é suficiente para degradar 2 mols de captopril .

Degradação do captopril: a = captopril; b= dissulfeto de captopril

Dessa forma, há necessidade de utilização de barreiras...
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