Ansioliticos

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Ansiedade (slides)

( medo

Respostas comportamentais:
• Fuga
• Luta
• Freezing

Respostas neurovegetativas
• Tremor muscular
• Taquipnéia
• Taquicardia
• Sudorese
• Aumento da PA
• Piloereção
• Micção
• Defecação

Classificação das desordens primarias de ansiedade
Neuroses de angústia
• Ansiedade generalizada ou crônica
• Distúrbio do pânico
• Transtornoobsessivo-compulsivo

Fobias
• Claustrofobia, sociofobia, agorafobia, acrofobia.

Drogas ansiolíticas
• Álcool etílico
• Barbituratos
• Anti-histamínicos
• 2ª geração
o Benzodiazepínicos
o Beta-bloqueadores adrenérgicos (propranolol)
o Agonista parcial da 5-HT1A (buspirona)

Atividade farmacológica e indicação dos BZD
• Ansiolítico
• Hipnótico
•Miorrelaxante
• Anticonvulsivante
• Sedativo

Farmacocinética BZD
• Bem absorvidos por via oral
• Irregular por via intra muscular
• Lipofilia: pico de ação e duração dos BZD

Biotransformação
• Oxidação no sistema microssomal hepático, influenciada por idade, doença hepática ou drogas que prejudicam a capacidade de oxidação.


• Ação longa
• Curta
• Intermediária
A duração daação determina o numero de doses/dia.

Efeitos adversos
• Sedação, tontura, ataxia
• Prejuízo de performance psicomotora
• Reação hostil
• Amnésia
• Acumulação
• Tolerância
• Dependência
• Síndrome de abstinência
• Contra-indicações:
o Gravidez
o Alcoólatras crônicos
o Apnéia do sono
o Déficits de memória




Ansiolíticos
(Cap 31Penildon)

Ansiedade: tensão, apreensão, desconforto, que se originam de perigo interno ou externo iminente, podendo ser resposta ao stress ou a estímulo ambiental. Ocorrem muitas vezes sem causa aparente.

Principais quadros clínicos da ansiedade
• Reação de ajustamento com humor ansioso: resposta a evento vital stressante, geralmente breve, não necessitando de tratamento.
• Transtorno depânico: ataque súbito, incontrolável e inexplicável de medo, sensação de terror, com manifestações autonômicas intensas (dispnéia, palpitação, sudorese).
• Agorafobia: pânico acompanhado da esquiva de situações sociais diversas.
• Transtorno obsessivo-compulsivo: pensamento ou imagens consideradas sem sentido ou repugnantes e rituais ansiosos (compulsões) em que determinadas ações sãorealizadas de modo repetitivo, sem qualquer finalidade.
• Estresse pós-traumático – após evento stressante extremo, violento (estupro, seqüestro).
• É comum que a ansiedade seja acompanhada por depressão.
• Os ansiolíticos não curam – são meramente paliativos, atenuando o quadro de desequilíbrio do paciente.

Classificação dos fármacos
• Benzodiazepínicos;
• Agonistas do receptor 5-HT1A daserotonina
• Barbituricos
• Antagonistas beta-adrenérgicos
• Diversos

Benzodiazepínicos

Propriedades farmacológicas
Diazepan, clordiazepóxido.
Seus efeitos resultam de ações sobre o SNC, sendo os principais, além de diminuição da ansiedade, sedação, hipnose, relaxamento muscular e propriedades anticonvulsivantes (clonazepan, clorazepato e diazepam são usados com esse fim)Farmacocinética
São bastante lipofílicos. Em geral, são completamente absorvidos antes de sofrer biotransformação. A biotransformação ocorre no sistema microssomal hepático. Possuem alta afinidade de ligação a proteínas, o que limita a utilização de diálise em casos de intoxicação.
A cimetidina e os contraceptivos orais inibem a inativação dos BZD. O hábito crônico de fumar diminui sua eficácia. O álcoolprejudica a biotransformação. A administração de outros depressores do SNC potencializa a ação dos BZD.

Mecanismo de ação
A maior parte das ações dos BZD parece resultar da sua capacidade de potencializar a ação inibidora neuronal que é mediada pelo GABA. Estima-se que 30 a 40% de todas as sinapses de mamíferos sejam mediadas pelo GABA, que está presente em todas as áreas centrais.
Há um...
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