Agentes cardiovasculares

Páginas: 19 (4631 palavras) Publicado: 22 de novembro de 2013
Anti-Hipertensivos

Fármacos utilizados no tratamento da HA
 Diuréticos
 Inibidores do sistema nervoso simpático
Fármacos de ação central
Antagonistas -adrenérgicos
Antagonistas -adrenérgicos periféricos
 Bloqueadores de canais para Ca++
 Inibidores da ECA
 Antagonistas de receptores da Angiotensina II
 Vasodilatadores diretos

1

Mecanismos do Controle da PA

SNA

SRAInibidores do
Sistema Nervoso
Simpático
Efluxo Simpático

2

Cadeia
Ganglionar
Paravertebral

Terminal
adrenérgico

Órgão
Efetor

SNC
ACh

Síntese
de NA

NA
NA

NA

Inibição Simpática

Bloqueadores de Neurônios Noradrenérgicos

Ação Central
 Metildopa
 Clonidina

Ação periférica
 Guanetidina
 Reserpina

Fármacos pouco utilizados em função daextensão dos efeitos colaterais

Efeitos farmacológicos
 FC ,  DC,  RPT,  PA
 secreção de renina

3

α-Metildopa (Aldomet)






Precursor na síntese de um falso
neurotransmissor, a α-metilnoradrenalina a
nível periférico (hipótese mais antiga).
A α-metilnoradrenalina é menos efetiva que
a NA.
Efeito no SNC pelo estímulo nos receptores
α2-adrenérgico

Esquema de sínteseCH3O

CHO
C2H5NO2

CH3O

NO2

Fe
HCl

CH3O

NH4Cl
KCN

CH3

CH3O

CH3O

CH3
CN
NH2

CH3O

CH3O

CH2COCH3

CH3O
CH3

CH3O

NH2
COOH

HBr
CH3O

Síntese de NA
NA

NA

DOPA

Dopamina

tirosina

NA

NA

Tirosina
hidroxilase

NA

NA
NA

Sinapse Central

metildopa

NA
NA

NA
tirosina

NA

NA

Dopamina
-hidroxilaseRESPOSTA

DOPA
descarboxilase

R

RESPOSTA

NA

R

NA
célula
pós-sináptica

4

Síntese de NA

Síntese de NA
mNA

metilDOPA

Dopamina
-hidroxilase

metilDOPAMINA

Tirosina
hidroxilase

mNA mNA
mNA

mNA

mNA

R

mNA

tirosina
Sinapse Central

metildopa

RESPOSTA

tirosina

mNA R

RESPOSTA

DOPA
descarboxilase

mNA

mNAcélula
pós-sináptica

5

-Metildopa
Mecanismo de ação

Formação de falso neurotransmissor
(-metilNA)

Uso terapêutico

Hipertensão severa

Efeitos adversos

Boca seca, depressão,
perda da libido, dificuldade de
concentração, sedação
Edema
Disfunção sexual
Hipotensão postural

Interações medicamentosas antidepressivos tricíclicos
L-dopa

contra-indicadas

Clonidina

•Mecanismos de retroação – inibem a liberação da NA
nas terminações nervosas simpáticas.




Cl

Estimula os receptores centrais α2 pré-sinápticos

REA
Importância de substituintes nas posições 2 e 6 do anel
benzênico – potência aumentada quando estes
substituintes forem átomos de cloro

Cl

Cl

Cl

NH
NHCSNH2

NH2
Cl

Cl
Cl
N
H
Cl

N
H
Cl

H
N

NSCH3
Cl

N
H

H
N
N
H

6

Clonidina
Mecanismo de Ação
Agonista de receptor 2-adrenérgico, central e periférico
Usos Terapêuticos
Hipertensão
enxaqueca
Efeitos Adversos
Boca seca, sedação, disfunção sexual
Retirada Abrupta
Crise hipertensiva
Cefaléia, tremores, sudorese, taquicardia

Guanetidina - fármaco
de ação periférica

síntese
1) NH2OH
O

+

2) H

NHLiAlH4

NH

ClCH2CN

O

NH

NCH2CN

LiAlH4

NH

NCH2NH2 CH3S
NH2

N
N
H

NH2

7

Guanetidina - fármaco de ação periférica
• Mecanismo de ação:
• Falso transmissor que se acumula nas vesículas de
depósito da NA nos neurônios e é liberada após
estimulação. A NA é liberada no citoplasma, onde é
metabolizada pela MAO.
• “Impede” a exocitose da vesícula e liberação da NA.Diminuição da liberação do neurotransmissor fisiológico,
com queda na atividade adrenérgica.
• São inibidas as respostas mediadas pelos receptores α e β
adrenérgicos a nível periférico, sem nenhum efeito central,
devido à basicidade da molécula.

Guanetidina - fármaco de ação periférica

8

Guanetidina
• REA
• O anel octaidroazocínico é o que
confere a maior atividade.
• A...
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