Propostas de modificações da inh a fim de eliminar as interações com a nat

UNIVERSIDADE FEDERAL DE GOIÁS – UFG Elias Matias Laurentino Isaac Yves de Macêdo Lopes Raphael Henrique Brandão Propostas de modificações da INH a fim de eliminar as interações com a NAT Goiânia 2012 1. OBJETIVO O objetivo geral deste estudo é propor melhorias no fármaco isoniazida para que de tal modo, este não venha mais ter interações com a enzima NAT do Mycobacterium tuberculosis, e assim, não ser acetilado. Com tais modificações pretende-se reduzir ao máximo a competição com a enzima katG, já que esta catalase-peroxidase é responsável por tornar o fármaco ativo. Sabe-se também que a isoniazida apresenta grande semelhança com a molécula da adrenalina, tornando-se um inibidor competitivo, já que a enzima MAO tem maior afinidade pelo fármaco. Sendo assim, com tais modificações no fármaco, pretende-se eliminar esta competição e consequentemente eliminar os efeitos adversos desta competição, como a hipertensão. Como objetivos secundários, pretende-se prever os possíveis metabólitos da INH assim como avaliar o perfil toxicológico destes principais metabólitos sendo também avaliadas as propriedades físico-químicas da INH. Indicar qual CYP melhor metaboliza o pró-fármaco, como também, demonstrar as principais interações entre INH/NAT. As duas propostas de modificações da INH são o ponto chave deste trabalho, assim como as propostas de síntese de cada uma e a…

combinar-se com o peptidoglicano bacteriano LaCCeF Aplicações de álcool (descorante) Gram-positiva (cor roxa) Gram-negativa (incolor) Aplicação do contra-corante safranina (cor rosa) Gram-positiva (cor violeta ou roxa) Gram-negativa (cor rosa ou vermelha) * Gram-negativas: possuem uma membrana externa que contém grande quantidade de lipopolissacarídeos. A membrana interna é revestida por um número menor de camadas de peptidoglicano do que as Grampositivas. A…

de abandono, especialmente se for caso de retratamento ou de falência. O período de internação deve ser reduzido ao mínimo necessário, independentemente do resultado do exame bacteriológico. As drogas usadas nos esquemas padronizados são as seguintes: Isoniazida - H Rifampicina - R Pirazinamida - Z Estreptomicina - S Etambutol - E Etionamida - Et Reações indesejáveis Isoniazida: sintomas de neuropatia periférica, náuseas, vômitos, icterícia. Rifampicina: náuseas, vômitos,…

“parar” ataques epiléticos e a droga foi rapidamente adaptada como anticonvulsivante de primeira linha. O fenobarbital, assim como os outros barbitúricos, ficou popular nos anos 60 e 70. Desde então, a sua popularidade caiu não só devido ao seu uso mais restrito bem como pelo fato das benzodiazepinas apresentarem menor toxicidade cardiorrespiratória. Atualmente o fenobarbital não é considerado um fármaco de primeira linha, devido aos inúmeros eventos adversos apresentados, porém continua…

gasolina. (E) A molécula de isooctano não tem carbono quiral. 3-(PUC-RJ - 2011) Etano, eteno, etino e propino são hidrocarbonetos obtidos através do refino ou craqueamento do petróleo. Os hidrocarbonetos servem como ponto de partida para a obtenção de muitos produtos, como, por exemplo, os plásticos. Em relação aos hidrocarbonetos citados, assinale a alternativa correta. (A) O tipo de hibridação existente no eteno é sp³ e no etino é sp. (B) Na molécula do etino, existe uma dupla…

candidíase oral regride com um agente antifúngico tópico. A despeito da terapia agressiva, as contagens de células CD4 continuam a diminuir, e, vários meses depois, a paciente procura o médico com fadiga e tosse persistente. Um exame mais detalhado leva ao diagnóstico de tuberculose. Metabolismo dos Fármacos | 47 QUESTÕES n 1. Quais os fatores que um médico deveria considerar no planejamento de um esquema farmacológico para tratar tanto a tuberculose aguda quanto a…

Linfadenopatia, letargia e astenia podem persistir por vários meses. A presença de manifestações clínicas mais intensas e prolongadas (superior a 14 dias) associa-se à progressão mais rápida da doença. Os sinais e sintomas que caracterizam a SRA, por serem muito semelhantes aos de outras infecções virais, são habitualmente atribuídos a outra etiologia e a infecção pelo HIV comumente deixa de ser diagnosticada. Portanto, é muito importante que o médico, diante de um quadro…

candidíase oral regride com um agente antifúngico tópico. A despeito da terapia agressiva, as contagens de células CD4 continuam a diminuir, e, vários meses depois, a paciente procura o médico com fadiga e tosse persistente. Um exame mais detalhado leva ao diagnóstico de tuberculose. Metabolismo dos Fármacos | 47 QUESTÕES � 1. Quais os fatores que um médico deveria considerar no planejamento de um esquema farmacológico para tratar tanto a tuberculose aguda quanto a…

não sendo suficiente para o diagnostico da doença (CASTELO FILHO et al., 2004). No final da década de 40, com a descoberta da estreptomicina, esta foi utilizada como monoterapia no tratamento da TB. Mas constatou-se um rápido desenvolvimento de resistência, demonstrando a necessidade de uma combinação farmacológica. Utilizou-se na década de 60, um regime tríplice com estreptomicina, isoniazida e etambutol, administrados por doze meses (DALCOLMO, 2012). A rifampicina foi…

nos dois laboratórios = Verdadeiro Positivo (VP). b) Nº de esfregaços negativos no laboratório avaliador e positivos no laboratório avaliado = Falso Positivo (FP). c) Nº de esfregaços positivos no laboratório avaliador e negativos no laboratório avaliado = Falso Negativo (FN). d) Nº de esfregaços negativos nos dois laboratórios = Verdadeiro Negativo (VN). Cálculo da concordância dos resultados: % concordância = VP + VN/VP+FP+FN+VN X 100 % relativa de resultados FN = FN/FN+VN X100 %…