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UNIDADE 8
Adrenérgicos e antiadrenégicos

Prof. Geraldo Célio Brandão
Universidade Federal de Ouro Preto - UFOP

2

Transmissão adrenérgica: transmissores químicos
 Levarterenol  Norepinefrina (noradrenalina)

 Menor importância:
 dopamina  adrenalina

Norepinefrina

Grupo catecol

 Chamadas de catecolaminas, devido à presença do núcleo catecólico.  Liberadas pelasfibras pós-ganglionares do Sistema Nervoso Simpático.

Biossíntese

Armazenamento e liberação do neurotransmissor
 norepinefrina formada no neurônio adrenérgico  estocada em vesículas em um complexo com ATP (4:1)  despolarização do neurônio, fusão da vesícula com a membrana plasmática, liberação do neurotransmissor para a fenda sináptica.  vesícula (6.000 a 15.000 moléculas denorepinefrina)

Controle da liberação de noradrenalina por retroalimentação.

Receptores adrenérgicos
 Subtipos α e β  receptores α-adrenérgicos (α1, α2)  receptores β -adrenérgicos (β1, β2, β3)

 receptores α1 ativam a fosfolipase C (trifosfato de inositol (IP3) e diacilglicerol (DAG) como segundos mensageiros)
 receptores α2 inibem a adenilato ciclase (diminuem a formação de AMPc) receptores β estimulam a adenilato ciclase

Receptores adrenérgicos
 Receptores α1 – vasoconstrição, relaxamento da musculatura lisa gastrointestinal, secreção salivar e glicogenólise hepática.  Receptores α2 – inibição da liberação dos neurotransmissores  Receptores β1 – aumento da freqüência e da força cardíacas, relaxamento da musculatura lisa gastrointestinal.  Receptores β2 – broncodilatação,vasodilatação, relaxamento da musculatura lisa visceral, glicogenólise hepática e tremor muscular.  Receptores β3 – lipólise.

Receptores adrenérgicos

Receptores adrenérgicos

Receptores adrenérgicos
 adrenalina
e noradrenalina são os ligantes endógenos dos receptores , tanto do α1, α2 e β.
receptores α1 associado a proteína GQ, resulta num aumento intracelular de Ca2+, que resultana contração do músculo liso.



 α2 associados a proteína Gi, o que provoca uma diminuição da atividade AMPc resultando no relaxamento do músculo liso.  β receptores, associados a proteína Gs, leva a um aumento da atividade de AMPc intracelular, resultando na contração do músculo cardíaco, relaxamento do músculo liso e glicogenólise

Receptores adrenérgicos
Estrutura química dascatecolaminas e afinidade por receptores alfa e beta.

Noradrenalina

Adrenalina

As principais vias do metabolismo da noradrenalina

AR: aldeido redutase; ADH: aldeido desidrogenase; MAO: monoaminoixidase; COMT: catecol-metil

transferase; VMA: ácido vanililmandélico; NM: normetanefrina; DHMA: ácido diidroximandélico; MHPEG; metoxi hidroxifenilglicol.

As principais vias do metabolismoda noradrenalina

Estrutura e propriedades físico-químicas
 Epinefrina e a norepinefrina pertencem à classe das substâncias conhecidas por catecolaminas.  Catecolaminas são muito susceptíveis a oxidação.  Necessidade da presença de compostos antioxidantes, em formulações destas substâncias.

Estrutura e propriedades físico-químicas
 A epinefrina e a norepinefrina possuem um átomo decarbono quiral, podendo então apresentar pares isoméricos  O isômero com configuração R é produzido pelo organismo e detém a atividade biológica.

 Em pH 7,4 encontra-se 95% na forma de cátion; já a forma “zwitterion” (ionização intramolecular), 3% e as formas não ionizadas 2% do total.

Relação estrutura-atividade
Fatores que interferem na potência e especificidade das substânciasadrenérgicos:  Afinidade aos receptores adrenérgicos.

 Interação com o sistema de recaptação neuronal (recaptação 1).
 Metabolização pela MAO (monoaminoxidase).  Metabolização pela COMT (catecol-O-metiltransferase).

Relação estrutura-atividade
A relação desses diferentes fatores com a estrutura química é complexa:



do volume dos substituintes no átomo de N produz compostos com uma...
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