Hipolipemiantes

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Hipolipemiantes

Mecanismo de Ação
As estatinas são os agentes mais efetivos e bem tolerados para o tratamento da dislipidemia. Esses fármacos são inibidores competitivos da 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) redutase, que catalisa uma etapa inicial e limitante de velocidade na biossíntese do colesterol. As estatinas mais potentes (p.ex., atorvastatina e sinvastatina) em dosesmais altas também podem reduzir os níveis de triglicerídeos causados pela elevação dos níveis de VLDL. Algumas estatinas também estão indicadas para elevar os níveis de HDL-C, embora a importância clínica desses efeitos sobre o HDL-C ainda não tenha sido comprovada.
As estatinas exercem seu efeito principal – redução dos níveis de LDL –graças a uma porção semelhante ao ácido mevalônico, que inibecompetitivamente a HMG-CoA redutase. Ao reduzir a conversão da HMG-CoA em mevalonato, as estatinas inibem uma etapa inicial e limitante de velocidade na biossíntese do colesterol.
Efeitos adversos e interações medicamentosas: hepatotoxicidade, elevação dos níveis de transaminases hepáticas para valores acima do triplo do limite superior da normalidade, com incidência de até 1%,que parece estarrelacionada com a dose,miopatia, náuseas,vômito,alergia.
Niacina(ácido nicotínico)
Mecanismo de Ação
Está relacionado à diminuição da liberação de ácidos graxos dos adipócitos, o que diminui a produção de VLDL. O resultado observado é uma acentuada diminuição dos níveis de triglicerídeos (ate -45%) e de colesterol (-20%) com aumento concomitante dos níveis de HDL-c.
Efeitos Adversos
Rubor edispepsia.
Derivados do ácido fíbrico: ativadores do PPAR.

Mecanismo de ação
O mecanismo pelo qual eles reduzem os níveis de lipoproteínas ou elevam os de HDL permanecem obscuros.
Os fibratos ativam fatores de transcrição intranucleares que pertencem à família de receptores hormonais nucleares chamados receptores ativadores da proliferação de peroxoma (PPAR). Estes últimos são fatores detransmissão do sinal e que se originam de fatores lipossolúveis (p. ex.: hormônios, vitaminas e ácidos graxos). Os receptores nucleares reconhecem e se ligam ao DNA em locais específicos chamados de elementos de resposta e, uma vez ligados a esses elementos, o complexo receptor-elemento pode ativar ou reprimir a expressão de um gene-alvo.

A ativação do PPAR a pelos fibratos ocasiona redução daprodução da apo CIII, que inibe a LLP, ocorrendo, portanto, aumento da atividade desta enzima. Além disso, a ativação do PPAR a aumenta a concentração plasmática de HDL-c via indução da expressão hepática das apolipoproteínas AI e AII. Os PPARs também são ativados pela dieta rica em ácidos graxos e eicosanóides.
Efeitos Adversos
Geralmente são bem tolerados. Podem ocorrer efeitos colaterais em5 a 10% dos pacientes.São observados efeitos colaterais gastrointestinais, exantema, urticária, queda de cabelo, mialgias, fadiga, cefaléia, impotência e anemia. E relatos menos significativos nas transaminases e fosfatase alcalina hepáticas.
Sequestradores de ácidos biliares
Mecanismo de ação
Os sequestradores de ácidos biliares, de carga positiva, ligam-se aos ácidos biliares de carganegativa. Em virtude do seu tamanho, as resinas ligadas aos ácidos biliares não são absorvidas, sendo excretados nas fezes. Cerca de 95 %dos ácidos biliares são normalmente absorvidos, com a interrupção deste processo pelas resinas, há depleção das reservas de ácidos biliares levando há um aumento na síntese hepática dos ácidos biliares e um declínio do conteúdo hepático de colesterol.
Com o declíniodo conteúdo hepático de colesterol há um maior estimulo para a produção de receptores de LDL, aumentando a depuração das LDL e há redução dos níveis de LDL-C plasmático, entretanto esse efeito é compensado pela síntese aumentada de colesterol provocada pela supra-regulação da HMG-CoA redutase.
E podem ser usadas em pacientes de 11 a 20 anos.


As resinas e os níveis de...
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