Farmácia

Adrenérgicos
Adrenorreceptores

Transmissão Adrenérgica

Adrenalina (epinefrina)
Noradrenalina (norepinefrina)

SNC e Simpático

BIOSSÍNTESE
DA
NORADRENALINA
*Etapa limitante

*tirosina-hidroxilase
Dopa descarboxilase

Dopamina betahidroxilase

ATP

Norepinefrina

Alfa-2

2

Adrenalina

Supra-renal

Receptores Adrenérgicos

AD ~ NOR >> ISO

3

4

1

Recepor pós-sináptico Catecolaminas

ISO >>AD > NOR

1

Relação estrutura química-atividade

Substituição do grupo amino

Fraca Ação beta

feniletilamina
Ação beta

α

β

CH - CH - NH - R

-

-

R

R

Maior ação beta

Substituição no núcleo aromático
Ação adrenérgica

Substituição no núcleo aromático
Seletividade beta
5

4

3

3

Terbutalina (asma)

noradrenalina
Menor ação adrenérgica
Menor potencia

fenilefrina

Salbutamol

Principais vias do metabolismo da noradrenalina

Receptores beta-adrenérgicos
Tecido

Ramo oxidativo

Metabólito principal
Ácido vanilmandélico

Ações

Beta1
Coração

Força e Frequência de contração Beta2

Ramo redutor

Metabólito secundário
3-hidroxi-4-metoxi
fenilglicol

Músculo liso respiratório, uterino, dextrutor da bexiga e vascular Relaxamento

Coração

Diminuição da RVP

Fígado

Glicogenólise

2

Receptor alfa1-adrenérgicos

Receptores beta-adrenérgicos

(α1A, α1B, α1D)

Tecido
Beta2
Músculo esquelético

Ações
Aumento da massa muscular e da velocidade de contração

Beta3
Células adiposas

Ativa a lipólise

Tecido

Ações

Músculo liso
(exceto TGI)
Humor aquoso

Contração

Coração
Músculo liso pilomotor
Próstata, bexiga, esfíncter uretral (alfa1A)

Perspectivas: Tratamento da obesidade;
Beta-4: Fase de investigação.

Aumenta do efluxo
Aumento da força de contração
(↑RP, ↑PA)
Ereção dos pêlos
Contração

Mecanismo de ação dos receptores adrenérgicos

Receptor alfa2-adrenérgicos
(α2A, α2B, α2C)

β1, β2 e