Farmacologia

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1 MEDICAMENTO

1.1 DOSTINEX


DOSTINEX, é um medicamento que possui especificação somente em seu nome comercial, sendo, DOSTINEX e em seu nome genérico, Cabergolina, que é principal droga de ação medicamentosa. Essa droga pertence ao grupo farmacológico Agonista Dotaminérgico, que são agentes que se caracterizam por atuarem diretamente nos receptoresdoparminérgicos, que por sua vez é um anti-hiperprolatécnico, utilizado para
inibir a secreção do leite.



2 DESCRIÇÃO E PROPRIEDADES

2.1 FARMACODINÂMICA
A cabergolina, substância ativado DOSTINEX, é um derivado do- pominégico do Ergot, que apresenta uma potente e prolongada atividade redutora de
prolactina (PRL). Ela atua por estimulação direta dos receptoresdopaminérgicos D2 da hipófise lactotrófica, inibindo assim a secreção de PRL. Em ratos, o composto diminuiu secreção de PRL em doses orais de 3 a 25 ug/kg, in vitro na concentração de 45 pg/ml. Além disso, a cabergolina exerce um efeito dopaminérgico central, via estimulação de receptor D2, em doses orais mais altas que as eficazes na redução dos níveis séricos de PRL. O efeito redutor do PRL delonga duração de DOSTINEX (cabergolina) é provavelmente devido ásua longa persistência no órgão-alvo, conforme sugerido pela eliminação lenta da radioatividade total da hipófise após uma dose única oral em ratos (t1/2de aproximadamente 60 horas). Os efeitos famacodinâmicos da cabergolina têm sido estudados em voluntários saúdaveis, mulheres puérperas e pacientes hiperprolactinêmicos. apósadministração oral única de cabergolina (0,3 a 1,5 mg), uma redução significativa nos níveis de sérios de PRL foi observada em cada uma das populações estudadas. O efeito é imediato (dentro de 3 horas após a administração) e persistente (até 7 a 28 dias em voluntários saudáveis e pacientes hiperprolactinêmicos, e até 14 a 21 dias em mulheres puérperas). O efeito redutor de PRL de é dose-relacionadoquanto ao grau do efeito e á duração da ação. Em relação aos efeitos endócrinos da cabergolina não-relacionados ao efeito antiprolactinêmico, os dados disponíveis em humanos confirmam os dados experimentais em animais , indicando que a substância é dotada de uma ação muito seletiva, sem nenhum efeito na secreção basal de outros hormônios hipofisários ou de cortisol. As ações farmacodinâmicas dacabergolina não correlacionadas com o efeito terapêutico relacionam-se apenas á redução da pressão sanguínea. O efeito hipotensivo máximo de uma dose única de cabergolina ocorre não-correlacionnadas com o efeito terapêutico relacionam-se apenas á redução da pressão sanguínea. O efeito hipotensivo máximo de uma dose única de cabergolina ocorre geralmente durante as primeiras 6 horas após a ingestão domedicamento e é dose-dependente quanto á redução máxima e frequência.






2.2 FARMACOCINÉTICA

A farmacocinética e os perfis metabólicos da cabergolina foram estudados em voluntários saúdaveis de ambos os sexos e em pacientes do sexo feminino hiperprolactinêmicas. Após administração oral do composto marcado com 14C, a radiatividade absorvida do trato gastrintestinal, sendo que opico de radioatividade no plasma situou-se entre 0,5 e 4 horas. Dez dias após a administração, cerca de 20% e 72% da dose radioativa foram recuperados na urina e fezes, respectivamente. Dois a três por cento da dose foi excretada na urina como fármaco inalterado. O principal metabólito identificado na urina foi a 6-alil-8b-carboxi-ergolina, que representou 4%-6% da dose. Outros três metabólitostambém foram identificados e, juntos, corresposderam a menos de 3% da dose. Os metabólicos são muito menos potentes que a cabergolina na inibição da secreção de prolactina in vitro. A baixa excreção urinária de cabergolina inalterada foi confirmada também em estudos não-radioativo. A meia-vida de eliminação da cabergolina, estimada através das taxas de excreção urinária, longa (63 a 68 horas em...
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