Farmacologia

macologiFONTE: http://neuro-farmacologia.blogspot.com.br/2012_11_01_archive.html

Receptores farmacológicos
O que são receptores? "São moléculas protéicas cuja função é reconhecer e responder a ligantes endógenos."

Conheça os principais tipos de receptores que são de importância farmacológica.

Receptores metabotrópicos
Esta família de receptores acoplados à proteína G engloba a maioria dos receptores do corpo humano, sendo que mais de 50% dos fármacos usados na clínica exercem seus efeitos por interagirem com os mesmos. Dentre os receptores que pertencem a esta família podemos citar como exemplos: os receptores muscarínicos, receptores adrenérgicos, receptores serotoninérgicos (com exceção apenas do receptor 5-HT3, que é ionotrópico) receptores de dopamina, receptores opioidérgicos, receptores do hormônio anti-diurético (ADH) e muitos outros. Os receptores metabotrópicos são formados por 7 domínios transmembrana, que possuem forma α-helicoidal, com uma porção N-terminal extracelular e uma porção C-terminal intracelular. Os receptores metabotrópicos atuam em escala de segundos após serem ativados por um ligante endógeno ou um fármaco.

Figura 1. Receptor Metabotrópico (heptahelicoidal)

Dizer que estes receptores são acoplados à proteína G ou são metabotrópicos, na prática, significa que seu funcionamento é dependente da ativação da proteína G. A proteína G é formada por três subunidades (uma α, uma β e uma γ) que em estado de repouso permanecem como um trímero, com o GDP ocupando o sítio da subunidade α. Quando um receptor acoplado à proteína G é ativado por um agonista (ex., acetilcolina), ocorre uma mudança conformacional em seu domínio citoplasmático, levando-o a adquirir uma alta afinidade pela proteína G. A associação do receptor com a proteína G força a dissociação do GDP ligado e sua substituição pelo GTP, o que causa a dissociação do trímero da proteína G, liberando suas formas ativas α-GTP e βγ, as quais podem se associar à diversas enzimas e