Farmacologia dos Opioides parte 2

TUTORIAL DE ANESTESIA DA SEMANA
FARMACOLOGIA DOS OPIÓIDES (PARTE 2)

Dr. Mahesh Trivedi, Dr. Shafee Shaikh, Dr. Carl Gwinnutt
Departamento de Anestesia, Hospital Hope, Salford, UK
Tradução autorizada do ATOTW #67 por Dra. Maria Eduarda Dias Brinhosa e
Dra. Gabriela Nerone, Hospital Governador Celso Ramos, Brasil. Correspondências para [e-mail]

OPIÓIDES
Morfina
A morfina é um opióide natural derivado do fenantreno. A morfina é a droga utilizada como medida central para comparação entre opióides.
Dose:
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Intramuscular (IM): 0,1-0,2 mg/kg, com pico de ação em 30-60 minutos e duração de 3-4 horas.
Endovenosa (EV): titular pequenas doses em bolus de 1-2mg, com dose total de 0,1-0,2mg/kg, com pico de ação rápido, visto que o maior determinante da latência da droga é sua baixa lipossolubilidade e lenta passagem pela barreira hematoencefálica.
Intratecal: 1% da dose EV (1 -2 microgramas/kg)
Epidural : 10% da dose EV (10-20 microgramas/kg)
Outras vias: oral, subcutânea (SC) e retal.

Farmacocinética:
Extensamente metabolizada pela mucosa intestinal e fígado em morfina-3-glucuronídeo (M3G, 70%), morfina-6-glucuronídeo (M6G, 10%) e em sulfatos conjugados. O metabólito M6G é 10 a 20 vezes mais potente que a morfina e possui excreção renal, assim a insuficiência renal pode determinar o acúmulo de M6G e aumento da sensibilidade à morfina. Os neonatos são mais sensíveis à morfina, pois apresentam capacidade de conjugação hepática reduzida. Os idosos alcançam maiores picos plasmáticos de morfina por apresentarem menor volume de distribuição.
Efeitos:
A morfina é um potente analgésico com boa ação sedativa e ansiolítica, efeitos mediados pelos receptores MOP. Outros possíveis efeitos são euforia, disforia e alucinações, além de depressão respiratória e supressão do reflexo da tosse. Apesar dos mínimos efeitos cardiovasculares, a morfina pode levar à bradicardia e hipotensão. Náuseas e vômitos são efeitos colaterais comuns, bem como