Hipinoanalgesicos

Bases farmacológicas para uso clínico dos opióides

Os opióides são medicamentos analgésicos utilizados comumente para o tratamento de dor de intensidade moderada a elevada, atuando como depressores do SNC. de Embora seja uma substância conhecida há aproximadamente 5.000 anos, somente nos últimos 20 anos houve uma extraordinária expansão do conhecimento sobre os locais e os seus mecanismos de ação. Do mesmo modo, tem havido um grande avanço no estudo farmacocinético da absorção, distribuição e do seu metabolismo. Esses estudos têm contribuído para o melhor entendimento das variações individuais de suas respostas e sugerido como minimizar alguns de seus efeitos indesejáveis. Embora ocorram falhas de conhecimento, o uso racional e apropriado desses medicamentos está baseado no saber de suas propriedades farmacológicas derivado de estudos clínicos adequadamente controlados.
Sabe-se que a maioria dos conhecimentos farmacológicos sobre os opióides para o tratamento da dor é derivada de seu uso em dor oncológica, mas estudos recentes demonstraram que suas propriedades podem ser seguramente utilizadas em pacientes com dor persistente não cancerosa e mesmo em dor aguda.
Os analgésicos opióides são caracterizados pelas suas importantes diferenças farmacológicas, derivadas de suas complexas interações com três tipos de receptores (μ, κ e δ). Pertencem à família dos receptores ligados à proteína G que sinalizam um segundo mensageiro (AMP cíclico) ou um canal iônico (K+). As alterações nos níveis de AMP cíclico são associadas ao desenvolvimento de tolerância e dependência física. Os receptores μ medeiam a analgesia e os efeitos indesejáveis (depressão respiratória, constipação e imunossupressão) e distribuição anatômica dos receptores esclarece os seus locais de ação. Assim, os receptores μ são encontrados em nervos periféricos (após inflamação), em locais pré e pós-sinápticos no corno dorsal da medula espinhal, no tronco cerebral, no tálamo e no córtex, estruturas essas