Farmacocinética

FARMACOCINÉTICA
 ADMINISTRAÇÃO >>> ABSORÇÃO >>> DISTRIBUIÇÃO >>> METABOLISMO >>> EXCREÇÃO
 As interações dinâmicas entre a absorção, a distribuição, o metabolismo e a excreção de um fármaco determinam a sua concentração plasmática e estabelecem a capacidade do fármaco de alcançar o seu órgão-alvo numa concentração efetiva.

 Para que um fármaco possa afetar alvos intracelulares ou atravessar uma célula, deve ser capaz de atravessar membranas biológicas. O cerne hidrofóbico de uma membrana biológica representa uma importante barreira para o transporte dos fármacos.
 Em geral, os fármacos hidrofóbicos e neutros atravessam as membranas celulares de modo mais eficiente do que os fármacos hidrofílicos ou com carga elétrica, a não ser que a membrana contenha uma molécula carreadora que facilite a passagem das substâncias hidrofílicas.
 Proteínas transmembrana: Permitem a passagem de fármacos e moléculas polares através da membrana.
- proteínas carreadoras (difusão facilitada ou transporte ativo);
- endocitose.
 Difusão Através da Membrana: Na ausência de outros fatores, um fármaco irá penetrar numa célula até que as concentrações intracelular e extracelular deste fármaco sejam iguais.
- Há fatores adicionais afetam a tendência de um fármaco a penetrar nas células (carga do fármaco, ph).
Seqüestro pelo pH: O grau de sequestro de um fármaco em um dos lados da membrana é determinado pela constante de dissociação de ácido (pKa) do fármaco e pelo gradiente de pH através da membrana.

 A forma do fármaco sem carga tem mais tendência a atravessar as duplas camadas lipídicas da mucosa gástrica, acelerando a absorção do fármaco.

pKa: - Meio básico pH: o fármaco estará em grande parte protonado, ou seja, neutro. Dessa forma, será absorvido mais facilmente no INTESTINO.

pKa: - Meio ácido pH: o fármaco estará em sua grande maioria protonado, ou seja, neutro. Dessa forma, será absorvido mais facilmente do ESTÔMAGO.

 Barreira hematoencefálica: