Ciprofloxacino

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  • Publicado : 3 de dezembro de 2012
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INTRODUÇÃO

O uso das quinolonas iniciou-se em 1962, quando Lesher e Cols descreveram o ácido nalidíxico, o precursor das 4-quinolonas. Na década de 70, foram introduzidos na terapêutica dois outros compostos relacionados com o ácido nalidíxico, o ácido oxolínico e a cinoxacina. O interesse por este grupo de quimioterápicos, porém, diminui rapidamente em virtude do seu restrito espectrode atividade antibacteriana, do rápido desenvolvimento de resistência e de certas limitações farmacocinéticas.
O ácido nalidíxico saiu do mercado, porém serviu como protótipo para modificações moleculares que deram origem as quinolonas de segunda, terceira e quarta geração.
As fluoroquinolonas mais recentes têm maior espectro de atividade do que as drogas mais antigas. Em geral, sãomuito ativas contra patógenos aeróbios Gram-negativos e de ação intermediária contra cocos Gram-positivos. As quinolonas são, em geral, menos ativas contra estafilococos e estreptococos do que contra bactérias Gram-negativas.
Os seguintes quimioterápicos: norfloxacino, enoxacino, pefloxacino, ofloxacino e ciprofloxacino constituem o grupo das quinolonas de segunda geração que é caracterizadopela introdução do flúor no aromático que aumenta o espectro de ação dos antibióticos, ou seja, aumenta o número de bactérias sensíveis e diminui a capacidade da bactéria adquirir resistência a esse antibiótico.
O Ciprofloxacino, um protótipo das fluoroquinolonas, é um dos antibióticos da classe das quinolonas de segunda geração mais utilizados devido à suas vantagens farmacocinéticas,possui amplo espectro, boa biodisponibilidade, boa penetração tecidual, meia-vida longa, relativa segurança e menor indução de resistência bacteriana em comparação aos agentes de introdução mais recente no mercado. Ciprofloxacino deve ser reservado ao tratamento de infecções causadas por bactérias Gram negativas multirresistentes, incluindo Pseudomonas aeruginosa, pois apresenta as menoresconcentrações inibitórias contra bacilos Gram negativos. Sua atividade é limitada contra Staphylococcus aureus e pneumococos e praticamente nula contra estreptococos em geral.
Considerando as evidências citadas e a importância deste antibiótico, o objetivo do nosso trabalho foi pesquisar e estudar suas características químicas e importância de sua utilização farmacêutica.

REVISÃO BIBLIOGRÁFICAQuinolonas
As quinolonas representam uma classe de antimicrobianos composta por drogas estruturalmente semelhantes, totalmente sintéticas. Agentes bactericidas, dependentes da concentração, que podem ser administrados por via oral ou endovenosa. A manipulação do núcleo quinolônico levou ao desenvolvimento de várias quinolonas que são agrupadas em diferentes gerações.
A introdução do flúorna posição seis do anel quinolônico melhorou a atividade antimicrobiana, recebendo a denominação de fluorquinolonas. As fluorquinolonas são indicadas na terapêutica da infecção do trato urinário (ITU), doenças sexualmente transmissíveis, infecções gastrintestinais e abdominais, infecções do trato respiratório, infecções ósseas e articulares, da pele e suas estruturas, infecções sistêmicas e naprevenção ou erradicação da colonização.
Essa classe de agentes terapêuticos, em contínua expansão, tem sido usada clinicamente em grande escala, tanto em pacientes hospitalares quanto em ambulatoriais.
ENA et al. (1998) advogam que as taxas de resistência às fluorquinolonas são mais elevadas em países em desenvolvimento. Isso dar-se-ia em função da utilização de quinolonas menos potentes,como o ácido nalidíxico, ou ainda pelo uso de regimes incompletos de compostos mais potentes, como o ciprofloxacino. Já em países desenvolvidos, o aumento de resistência estaria ainda associado ao crescimento no consumo geral de quinolonas, infecções urinárias complicadas e ao amplo uso de catéter vesical.


Descoberta e evolução

Primeira quinolona de uso clínico, o ácido nalidíxico...
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