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Os contraceptivos orais, frequentemente conhecidos como a pílula, contêm hormonas (uma associação de progestagénio e de estrogénio ou apenas um progestagénio), que impedem que os ovários libertem óvulos (ovulação) e mantêm o muco cervical espesso para que o esperma não o possa atravessar com facilidade.
Estas pílulas são administradas uma vez por dia durante três semanas, suspendem-se durante uma semana para permitir que apareça o período menstrual e, depois, começa-se outra vez. Por vezes, são incluídas pílulas inactivas nesta semana de descanso para criar um hábito que implique tomar uma por dia. As pílulas que apenas contêm progesterona são tomadas diariamente durante todo o mês. O facto de se esquecer de tomar a pílula pode terminar em gravidez.
As pílulas que só contêm progesterona costumam provocar crises de hemorragia irregular. Em geral, só são prescritas quando o estrogénio pode ser prejudicial (por exemplo, durante a amamentação).
Todas as marcas de pílulas de combinação que existem no mercado são igualmente eficazes. As pílulas com uma dose baixa de estrogénio têm menos efeitos secundários graves do que as pílulas com doses mais elevadas. Se a mulher tomar outros fármacos, sobretudo antiepilépticos, a dose de estrogénios tem de ser mais elevada.
Toda a mulher que queira tomar contraceptivos orais deverá consultar o seu médico para saber que vantagens e que riscos isso implicará no seu caso particular. Os contraceptivos orais com uma menor proporção de estrogénios implicam muito poucos riscos para a saúde e têm muitas vantagens não propriamente relacionadas com a contracepção. De facto, reduzem o risco de certos tipos de cancro, mas podem aumentar o de outros. As probabilidades de morrer por causa de uma gravidez normal ou de um aborto são maiores que a mortalidade associada aos contraceptivos orais.
A administração de contraceptivos orais também reduz o aparecimento de dores menstruais, de tensão pré-menstrual, de hemorragia irregular (em mulheres