Relatório farmacologia receptores

DISCUSSÃO

Os receptores muscarínicos são de cinco tipos: M1, M2, M3, M4 e M5. M1 no gânglio, M2 no coração, M3 na musculatura lisa, M4 e M5 ainda são interrogações. As ações da Ach e dos fármacos relacionados nos locais efetores autônomos são denominados muscarínicas, com base na observação inicial de que a muscarina age seletivamente nesses locais e exerce os mesmos efeitos qualitativos da Ach. Consequentemente as ações muscarínicas ou parassimpaticomiméticas dos fármacos relacionados são praticamente equivalentes aos efeitos dos impulsos nervosos parassimpáticos pós-ganglionares como diminuição da frequência cardíaca, dilatação das arteríolas, etc. todas as ações da Ach e de seus congêneres nos receptores muscarínicos podem ser bloqueadas pela atropina. As ações nicotínicas dos agonistas colinérgicos são atribuídas à sua estimulação inicial e frequentemente em altas doses até o bloqueio subseqüente das células ganglionares autônomas, da medula supra-renal e da junção neuromuscular, ações comparáveis às da nicotina.[1]
A Ach exerce 4 efeitos primários no aparelho cardiovascular: vasodilatação, redução da frequência cardíaca (efeito cronotrópico negativo), diminuição da taxa de condução nos tecidos especializados dos nodos sinoatrial (SA) e atrioventricular (AV) (efeito dromotrópico negativo) e redução da força de contração cardíaca (efeito inotrópico negativo). A aplicação intravenosa de uma pequena dose de Ach causa uma queda fugaz da pressão arterial por vasodilatação generalizada, em geral acompanhada de taquicardia reflexa. É necessária uma dose consideravelmente maior para causar bradicardia ou bloqueio ou bloqueio da condução do nodo AV por ação direta da Ach no coração.[1]
As funções básicas dos receptores muscarínicos colinérgicos são mediadas por interações com as proteínas G, e deste modo, por alterações induzidas por elas na função de diferentes moléculas efetoras ligadas a diferentes membros da família.[2]
Assim subtipos M1, M3 e M5 acoplam-se