Heterosideos cardioativos

Heterosideos cardioativos

São esteróides presentes na natureza que possuem alta especificidade e poderosa ação no músculo cardíaco.Glicosídeo digitálico – termo reservado para agentes derivadas de espécie do gênero Digitalis
Princípios ativos-tem em comum uma estrutura química esteroidal (esqueleto tetracíclico do tipo ciclopentanoperidrofenantreno)
São utilizados como principais medicamentos na insuficiência cardíaca.
Todos os heterosídeos cardiotônicos são de origem natural.
Encontrados:Scrophulariaceae (Digitalis),Apocynaceae (Acokanthera, Adenium, Apocynum, Nerium, Strophantus, Thevetia),Liliaceae (Asphodelaceae, Urginea e Convallaria)
Asclepiadaceae (Asclepias)
Indicaçoes
Tratamento de insuficiência cardíaca congestiva (ICC),Tratamento de algumas arritmias como:
Fibrilação arterial,Flutter atrial,Taquicadia atrial paroxística,Choque cardiogênico
Contraindicações
Fibrilação ventricular,Bloqueio aurículo-ventricular,Idissincrasia aos digitálicos
Preucauções no emprego:
A digitalina deve ser evitada na insuficiência hepática e a digoxina na insuficiência renal.
O equilíbrio iônico (K+, Na+, Mg 2+ ) deve ser mantido
A administração deverá ser acompanhada pela dosagem das taxas plasmáticas do paciente
Heterosídeos cardioativos:
Ações farmacológicas ação inotrópica (+),ação cronotrópica (-),provocam uma modificação da permeabilidade iônica da membrana ação ao nível dos rins - exercem uma ação diurética indireta
Farmacocinética
A farmacocinética é dependente da polaridade das moléculas
+ grupos OH + rápida a ação farmacológica e + rápida a eliminação
- grupos OH + lenta a ação farmacológica e + lenta a eliminação
Principal reservatório – músculo esquelético
Cálculo de dose – massa magra
Eliminado essencialmente na forma não modificada (50 – 60 %)
Quando biotransformação ocorre: hidrólise em C-3β
Toxicidade
A toxicidade geralmente advém do baixo índice terapêutico (concentração que causa efeitos tóxicos é 2x superior à