fatores acao farmacos

Módulo: Princípios de
Farmacologia
Fatores que influenciam a ação dos fármacos
Prof. Ronaldo Ribeiro

Percurso da Droga no Organismo
Tecidos: gordura, ossos, etc.
Membrana
ADMINISTRAÇÃO
COM ABSORÇÃO

DEPÓ
DEPÓSITO
Droga Livre

ABSORÇ
ABSORÇÃO

ADMINISTRAÇÃO
SEM ABSORÇÃO

Local de aç ação para efeito terapêutico

Droga + Proteina

DISTRIBUIÇ
DISTRIBUIÇÃO
Local de aç ação para efeito colateral

Droga Livre
PLASMA

Fígado:
Ativaç
Ativação
Inativaç
Inativação
BIOTRANSFORMAÇ
BIOTRANSFORMAÇÃO

EFEITO
TERAPÊUTICO

Rins, Pulmões,
V. Biliar, etc.

EXCREÇ
EXCREÇÃO

ELIMINAÇ
ELIMINAÇÃO
Urina, Fezes, Ar
Expirado, etc .

EFEITO
COLATERAL

Fatores que Influenciam as Ações dos Fármacos
1. Fatores relacionados ao fármaco:
1.1 Fatores intrínsicos físico-químicos:

1.2 Formulação farmacêutica
1.3 Associação Medicamentosa

1.1 Fatores intrínsicos físico-químicos:
•
•
•
•

Lipossolubilidade;
Coeficiente de partição óleo/água;
Tamanho e forma molecular
Carga elétrica

Membrana Celular
• Camada bimolecular de lipídeos que deve ser transposta para que o fármaco atinja a circulação ou alcance o seu local de ação.
M EIO EXTRAEXTRA-CELULA R
Carboidratos

Glicoproteí
Glicoproteína

Glicolipí ipídeos Fosfolipí ipídeos Droga
Canal

Receptor

Proteí
Proteínas

Proteí
Proteínas
Colesterol

M EIO INTRAINTRA-CELULA R

Transporte de Fármacos
• Os fármacos podem atravessar as membranas celulares por:
– Difusão passiva (filtração e difusão simples)
– Difusão mediada por transportadores
– Transporte ativo
– Endocitose

Difusão Passiva
•
•
•

Dissolução na Membrana Lipídica
Difusão a favor de um Gradiente de Concentração
Utilizadas por Moléculas Não-Polares
–
–
–
–
–
–
–
–

Gases: Co2 e O2
Sais
Anestésicos
Sedativos, Tranquilizantes e Narcóticos
Antibióticos
Alcalóides
Organofosforados
Hormônios, etc

Difusão Passiva
M EIO EXTRAEXTRA-CELULA R

DIFUSÃO SIMPLES

Drogas lipossolúveis

FILTRAÇÃO
Moléculas polares
Íons
Água

M EIO INTRAINTRA-CELULA R

Passagem através de barreiras celulares
• pH e