Farmacologia

Inibidores seletivos da captura de seratonina (ISCSs)

Os fármacos desse tipo incluem a fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, citalopram, escitalopram e sertralina.Eles são o grupo de fármacos antidepressivos mais comumente prescrito.Assim como apresentam seletividade em relação à captura da 5-HT sobre a da norepinefrina, são menos propensos a causar efeitos adversos colinérgicos que os antidepressivos tricíclicos (ADTs) e apresentam menor risco de sobredosagem.São tão eficazes quanto os ADTs e os inibidores da monoamino-oxidase (IMAOs) no tratamento da depressão de grau moderado, porém provavelmente menos eficazes que os ADTs no tratamento da depressão grave.Também são utilizados no tratamento de desordens de ansiedade.
Alguns pacientes podem responder mais favoravelmente a um ISCS que outro.Isso pode refletir outras propriedades farmacológicas de cada fármaco individual, já que nenhum é desprovido de ações próprias.

Aspectos farmacocinéticos

Os ISCSs são bem absorvidos, e a maioria possui meia-vida plasmática de 18-24 horas.O atraso de 2-4 semanas antes de o efeito terapêutico começar é semelhante ao observado com outros antidepressivos.A paroxetina e a fluoxetina não são utilizadas em combinação com os ADTs por receio de aumentar a toxicidade dos ADTs, já que inibem o metabolismo hepático através da interação com CYP2D6.

Efeitos adversos

Os efeitos adversos comuns incluem náusea, anorexia, insônia, perda da libido e frigidez. Alguns desses efeitos adversos são resultantes do aumento da estimulação dos receptores 5-HT pós-sinapticos, como resultado de os fármacos aumentarem o níveis extracelulares de 5-HT.Isso pode ser tanto pela estimulação do tipo de receptor errado de 5-HT, quanto estimulação do mesmo receptor que fornece o beneficio terapêutico porem na região cerebral errada.
Em combinação com IMAOs os ISCSs podem causar a “síndrome da seratonina”, caracterizada por tremores, hipertermia e colapso cardiovascular, que podem levar a