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Lista 2 - QFII – 2014.2
1. Quais são os tipos de receptores adrenérgicos? Que tipo de receptores são os receptores adrenérgicos? 2. Por que a adrenalina não é o agonista adrenérgico mais usual para o tratamento crônico da asma?

3. Ligue as estruturas químicas abaixo com sua atividade biológica.

Antagonista adrenérgico β1 e β2 não seletivo.

Agonista  e β adrenérgico não seletivo.

Agonista β2 resistente ao metabolismo por
Catecol-O-metiltransferase

Agonista β não seletivo a subtipos.

Agonista 1 seletivo

Antagonista adrenérgico β1 seletivo.

4. A estrutura abaixo apresenta um aumento de 800 vezes a atividade agonista devido a porção indicada, responda. a) Qual estratégia foi utilizada para aumentar a atividade biológica? b) Que característica do receptor β garante esta propriedade?

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5. O Carvedilol (estrutura abaixo) é um bloqueador beta não seletivo de terceira geração. Ele bloqueia os receptores β1, β2 e 1. A) Qual a vantagem deste em relação ao propranolol que também bloqueia os receptores β1 e β2, mas não o receptor 1? B) Qual a desvantagem deste em relação ao atenolol que bloqueia seletivamente os receptores β1?

6. Com relação aos antidepressivos:
a) Relacione as estruturas químicas com as posições 1, 2 e 3.

b) Qual a origem dos inibidores da MAO?

c) Quais são as principais desvantagens do uso dos inibidores da MAO como antidepressivos?

d) Qual a origem dos ADTs?

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e) Que relação pode ser feita entre a REA dos inibidores muscarínicos e a estrutura dos ADTs?

f)

Qual a vantagem dos ISRS em relação aos ADTs?

7. Observe o processo de otimização da atividade biológica aplicada a bloqueadores do receptor 5-HT7.

Qual estratégia de planejamento de fármacos foi usada em cada passo indicado pelas letras sobre as setas? Lista 2 - QFII – 2014.2
8. Observe os anti-inflamatórios esteroidais abaixo. Descreva o papel na atividade biológica dos grupos