Caracteristicas de um farmaco

Características de um fármaco
$ Tamanho e formato da molécula
$ Solubilidade no local da absorção
$ Grau de ionização
$ Lipossolubilidade relativa das formas ionizadas e não-ionizadas

A membrana celular é lipoproteica, ou seja, composta de lipídios e proteínas
$ Lipídios – impermeabilidade a moléculas altamente polarizadas.
$ Proteínas – receptores, alvos seletivos para as ações das drogas

Transporte das drogas
$ Processo passivo
$ Transporte ativo
$ Difusão facilitada

Muitos fármacos são ácidos e bases fracas presentes nas soluções em formas ionizadas e não-ionizadas
$ Moléculas não-ionizadas – lipossolúveis – difundem-se através da membrana celular
$ Moléculas ionizadas – baixa solubilidade e geralmente não conseguem penetrar na membrana lipídica.

Absorção – taxa na qual um fármaco deixa seu local de administração e o grau em que isso ocorre.
Propriedades das drogas: lipossolubilidade, hidrossolubilidade, peso molecular, estabilidade química, forma farmacêutica.
Drogas são eletrólitos fracos – se ionizam parcialmente
Em uma solução uma parte e ionizada e a outra e não-ionizada em influencia o ph do meio.
$ Parte não-ionizada – apolar – lipossolubilidade
$ Parte ionizada – polar – baixa lipossolubilidade.

pKa
Droga acida com pKa baixo: ácido e forte
Droga acida com pKa alto: ácido e fraco
Droga básica com pKa baixo: base e fraca
Droga básica com pKa alto: base e forte

PH

$ Droga ácida em meio de pH ácido – Droga básica em meio de pH básico = ionização diminuída e absorção aumentada

$ Droga ácida em meio de pH básico – Droga básica em meio de pH ácido = ionização aumentada e absorção diminuída.

Biodisponibilidade – quantidade da droga que atinge a circulação sistêmica e seu local de ação.
A via endovenosa tem 100% de biodisponibilidade, pois ela não passa pelo efeito de primeira passagem, ela cai direta na circulação sistêmica.

Efeito de primeira passagem – um fármaco absorvido pelo estomago e pelo intestino