Ação na parede bacteriana

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1. BETA-LACTÂMICOS

1.1.Mecanismo de Ação
Osbeta-Iactâmicos são antibióticos caracterizados quimicamente pela presençado anel beta-Iactâmico - representado na Figura 1. Por intermédio desteanel, esses antibióticos inibem a síntese da parede bacteriana deGrarnpositivos e Gram negativos.
Aparede bacteriana é um componente estrutural essencial para a vida dasbactérias, ao evitar a sua lise por osmose. Está disposta sobre a superfície membrana plasmática e sua composição difere entre Gram da positivose Gram negativos - Figura 2. A parede das bactérias Gram positivas (Streptococcus sp., Staphylococcus sp., Enterococcus sp.,
Peptostreptococcussp., Clostridium sp. etc.) é formada apenas por uma camadade peptidoglicanas, com uma espessura entre 20-80nm. A padas rede bactériasGram negativas(Haemophilussp., Moraxellasp., fanu1iaEnterobacteriaceae, Pseudomonas sp., Bacteroides sp., etc.), poroutro lado, é constituída por uma dupla camada - uma mais interna,de peptidoglicanas, com espessura de apenas lnm, e uma membrana externa, contendo o lipopolissacarídeo (LPS). Entre a membrana externae a camada de peptidoglicanas, está o espaço periplásmico.
Como agem os antibióticos beta-Iactâmicos? Eles se ligam a um grupo deproteínas da membrana plasmática, denominadas Proteínas Ligadores

àe Penicilina (do inglês PIIP),que,fullciomun como enzímas necessárias à síntese das peptidoglicanas da parede bacteriana - Figura 2. A ligação do antibióticoàPBPínibe a sl1afl1nçãoenzimática e, portanto, bloqueia a síntese da parede bacteriana. Como existem autolisinas que degradam continuamente esta parede, o bloqueio de sua síntese irá culminar na sua destruição, levando à morte da bactéria (poder bactericida).
Os beta-Iactâmicos alcançam facilmente a PBP dos Gram positivos, mas precisam atravessar canais protéicos ('porinas') na membrana externa dos Gram negativos