Aula 5 Metabolismo E Eliminacao De Drogas 3

Metabolismo e Eliminação de
Drogas
Farmacologia

Introdução
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Eliminação de drogas  Perda irreversível das moléculas por parte do corpo
Ocorre através do Metabolismo e Excreção
Metabolismo  Conversão de uma entidade química em outra
 Preparação para a excreção
Excreção  Eliminação da droga inalterada ou na forma de metabólitos

Introdução
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Principais vias de eliminação das drogas e seus metabólitos  Rins  Urina
 Sistema hepatobiliar Fezes
 Pulmões  Eliminação pelo processo respiratório Outras vias (menos importantes
 Leite materno  Importante efeito sobre o lactente  Suor

Metabolismo das Drogas
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Ocorre predominantemente no fígado
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Ação do Citocromo P450
Conjunto de enzimas hepáticas responsáveis por promover modificações químicas nas moléculas da droga com o objetivo facilitar a eliminação das mesmas pelo organismo

Biotransformação
Molécula lipossolúvel  Molécula hidrossolúvel
Fármaco ativo  Metabólito inativo
Exceção: Pró-drogas

Metabolismo das Drogas
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Porque uma droga é metabolizada?
Como o organismo reconhece a presença de uma droga e que a mesma precisa ser eliminada? 

Animais: Desenvolvimento de sistema para detoxicação de substâncias químicas estranhas ,como por exemplo toxinas presentes em plantas venenosas

Metabolismo das Drogas
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O metabolismo envolve dois tipos de reações bioquímicas 

Reações de Fase I  Oxidação, redução ou hidrólise 

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Em geral, os produtos da Fase I, resultam na perda da atividade farmacológica e aumenta muito pouco a hidrossolubilidade do fármaco.
Em algumas situações podem formar produtos mais tóxicos e mais reativos que a droga original
(importância carcinogênica)  Preparação para a
Fase II

Metabolismo das Drogas
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O metabolismo envolve dois tipos de reações bioquímicas 

Reações de Fase II  Conjugação
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As reações de fase II aumentam consideravelmente a hidrossolubilidade dos produtos resultantes da Fase I, e inativa os metabólitos eletrofílicos potencialmente