Aula 6 Au00E7u00E3o Das Drogas Princu00EDpios Gerais

Classificação das Drogas
 Agonistas

 Antagonistas

Agonistas: “Ativam” os receptores

Antagonistas: “Inativam” os “combinam-se” com os sítios de um receptor sem causar ativação.

Agonistas
 Substância capaz de ligar ao receptor, provocar alteração conformacional e portanto gerar a resposta – atividade intrínseca.

 “Ativam” os receptores
- Pleno
- Parcial
- Inverso

Agonistas
 Agonista pleno – Droga que se liga a um determinado local de ação e desencadeia os mesmos efeitos normalmente produzidos por uma substância endógena.
 Agonista parcial - Droga que se liga a um determinado local de ação e desencadeia um efeito menor que normalmente produzido por uma substância endógena.
 Agonista inverso - Droga que se liga a um determinado local de ação e desencadeia efeitos contrários aos produzidos por uma substância endógena ou por uma agonista.

Antagonistas
 “Inativam” os “combinam-se” com os sítios de um receptor sem causar ativação.
 Droga que neutraliza a ação de uma substância endógena ou do agonista.

Especificidade das Drogas

Droga

“Receptor”

Grau de especificidade

Grau de especificidade

de Sítio de Ligação

do Ligante

Especificidade das Drogas



Droga sendo útil:


Atuar Seletivamente sobre determinadas células e tecidos – APRESENTAR
ESPECIFICIDADE DE SÍTIO DE LIGAÇÃO



Proteínas alvos – ALTO GRAU DE
ESPECIFICIDADE DE LIGANTE.

Especificidade das Drogas


Nenhuma droga atua com total especificidade
 Quanto menor a especificidade de uma droga,
Maior a dose necessária


Maior a probabilidade de ligação em outros sítios de ação, que não o primário


Aparecimento de efeitos colaterais indesejados Nenhuma droga atua com total especificidade.
Assim, os antagonistas de histamina por exemplo, podem produzir efeito de sedação, caracterizando um efeito colateral.

ASPECTOS QUANTITATIVOS DAS
INTERAÇÕES DROGA - RECEPTOR
1 – Curvas de concentração Agonista –
Efeito
2 – Antagonismo Competitivo
3 – Agonistas parciais

ASPECTOS QUANTITATIVOS DAS