Asma Bronquica Broncodilatadores Beta agonistas

Páginas: 39 (9533 palavras) Publicado: 3 de maio de 2015
04/05/2015

Asma Brônquica/Broncodilatadores Beta­agonistas :: Dr. Pierre d'Almeida Telles Filho
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Copyright © 1997 ­ 2015 Dr. Pierre d'Almeida Telles Filho

Asma  Brônquica
Tratamento da Asma
Broncodilatadores  Beta­agonistasO músculo liso das vias aéreas não apresenta inervação adrenérgica direta. A broncodilatação adrenérgica e outros efeitos ß­
adrenérgicos na asma são mediados via estimulação de ß­receptores pelas catecolaminas circulantes.
A maioria dos receptores protéicos de superfície celular pertence a uma das três grandes famílias:
1  Receptores associados a canais iônicos,
2  Receptores associados à proteína G e
3  Receptores associados a enzimas.Os receptores adrenérgicos são membros da superfamília de receptores cujo sinal para o interior da célula ocorre via proteínas
G. Os receptores de proteínas G compõem uma família de proteínas farmacologicamente importante, com aproximadamente
450 genes identificados até o momento.
Os receptores adrenérgicos dividem­se em três grupos, denominados 1, 2 e ß, enquanto que os receptores ß dividem­se emtrês subgrupos distintos – ß1, ß2 e β3. Basicamente todas as células humanas nucleadas expressam receptores ß­
adrenérgicos. Os ß­receptores encontrados nos pulmões de humanos são predominantemente do tipo ß2 (70%), sendo
encontrados na superfície muscular, epitélio, glândulas serosas e mucosas, pneumócitos, fibroblastos e músculo liso vascular,
enquanto que os ß1 (30%) encontram­se nas paredes alveolares. Nos brônquios de pacientes asmáticos os ß­receptores sãotambém encontrados nos macrófagos, e em uma variedade de células recrutadas durante o processo inflamatório incluindo
linfócitos T, neutrófilos, monócitos,eosinófilos e mastócitos.
A função dos ß­receptores no pulmão é regulada por vários mecanismos que afetam o controle do tônus da musculatura lisa
peribrônquica e outras importantes respostas da asma. Os mecanismos regulatórios podem ser desencadeados por váriosestímulos, incluindo a exposição aos ß­agonistas por vias que somente agora começam a ser entendidas. A variação genética
na estrutura dos ß­receptores importa em vários efeitos fisiológicos que incluem a expressão dos vários fenótipos da asma, a
responsividade brônquica, a resposta inicial aos ß­agonistas, bem como a taquifilaxia.
O gene do ß­adrenoreceptor humano estásituado no braço longo do cromossomo 5. Os
três receptores ß­adrenérgicos apresentam
semelhanças nas respectivas estruturas, com
uma única cadeia polipeptídica que zigue­
zagueia atravessando sete vezes a bicamada
lipídica da membrana celular, apresentando
três alças intracelulares, três alças
extracelulares com extremidades amino (NH2)
extracelular e carboxi (COOH) dentro da célula(Figura 1). Os receptores ß­adrenérgicos
expressam seqüências idênticas de
aminoácidos em cerca de 65­70%. São
compostos por 413 aminoácidos com peso
molecular de 46.500 Da. Os receptores
humanos ß2­agonistas foram clonados por
Kobilka et al. em 1986, e fazem parte da
superfamília 7­transmembrana de receptores
acoplados à proteína G.Os ß2­agonistas são substâncias broncodilatadoras que ativam diretamente os ß2­receptores das células da musculatura lisa
das vias aéreas. A ligação dos ß2­agonistas aos ß­receptores causa a ativação da proteína estimuladora G, designada Gs. O
acoplamento dos ß2­agonistas ocorre com os elementos transmembrana da terceira, quinta e sexta alças extracelulares do
receptor. Ocorre uma mudança conformacional que altera a face intracelular do receptor, que reduz a afinidade da subunidade da proteína G para a guanosina difosfato (GDP) (Figura 1).
As proteínas G são compostas por duas grandes subunidades,  e ß e por uma pequena subunidade . No estado não­
estimulado a subunidade  está ligada a um GDP (5'­difosfato guanosina) e torna­se ativa somente quando se liga ao GTP (5'­...
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