Antimicrobianos_20150517095554

Antimicrobi anos Toxicidade seletiva
Capacidade de atuar seletivamente sobre o microrganismo, sem provocar danos ao hospedeiro.
 Arsenobenzóis:
Salvarsan e
Neosalvarsan
 Índice quimioterápico: razão entre dose
Paul Ehrlich (1854 - 1915) máxima tolerável e dose mínina curativa

 1908: Paul Gemo – síntese de sulfanilamida  1929: Sir Alexander Fleming –
Penicillium notatum como contaminante em meio de cultura inibia o crescimento bacteriano – início à era dos antibióticos
 1935: Gerhard Johannes – primeiro medicamento derivado da sulfanilamida (prontosil)

Classificação quanto à origem
 Naturais
(antibióticos):
moléculas produzidas a partir de organismos vivos.
Ex: penicilina (fungo), bacitracina (bactéria)
 Semi-sintéticos: modificados pela adição de grupamentos químicos. Ex: cefaclor
 Sintéticos (quimioterápicos): moléculas produzidas somente por síntese química.
Ex: sulfas

Classificação quanto ao efeito
 Bactericida: morte bacteriana (*CMB)
 Bacteriostático: inibe o crescimento reprodução bacteriana (*CMI)

e

Classificação quanto ao espectro
 Amplo espectro
 Antimicrobianos com atividade predominante sobre gram-positivos
 Antimicrobianos com atividade predominante sobre gram-negativos

Classificação quanto ao mecanismo de ação

- Antimicrobianos que atuam sobre a parede celular (ex: bacitracina, cefalosporinas, vancomicina, penicilinas) • Inibição da síntese peptideoglicano de

Fixação à PBP:
- Inibição da transpeptid ação
- Aumento da atividade de autolisinas •

Inibição de outras etapas da formação da parede celular

Antimicrobianos que atuam sobre a membrana citoplasmática (ex: polimixina) - Ruptura do tipo detergente da membrana citoplasmática - Alteração na permeabilidade pela modificação da distribuição de íons

Antimicrobianos que atuam na síntese de proteínas - Ligação à subunidade
30S
ou ribossomal: * Inibição da síntese proteica
* Inibição do alongamento da proteína
* Deformação proteica

50S

Antimicrobianos que atuam na