Amitriptilina parte 2

AMITRIPTILINA

A Amitriptilina é um antidepressor tricíclico amplamente usado no controlo da depressão e transtornos de ansiedade.
Estudos relacionados com o desenvolvimento de fármacos para o tratamento da depressão surgiram na década de 1960 tendo a Amitriptilina como um dos protótipos desta geração, de antidepressores tricíclicos. A Amitriptilina, pertence ao grupo de medicamentos antidepressores tricíclicos lipofílico. Foi sintetizada pela primeira vez em 1960 e introduzida em prática clínica em 1961. Mesmo 40 anos após a sua introdução no mercado ainda é uma droga muito utilizada, principalmente no tratamento de depressão, especialmente em países desenvolvidos. (NASCIMENTO.2011).

MECANISMO DE AÇÃO

O mecanismo de ação comum aos antidepressivos tricíclicos em nível pré sináptico é o bloqueio de recaptura de monoaminas, principalmente norepinefrina (NE) e serotonina (5-HT), em menor proporção dopamina (DA). Aminas terciárias inibem preferencialmente a recaptura de 5-HT e secundárias a de norepinefrina(NE). Atualmente se considera não haver diferenças significativas quanto à seletividade do bloqueio de recaptura pré-sináptico. A atividade pós-sináptica varia de acordo com o sistema neurotransmissor envolvido e geralmente é responsável pelos efeitos colaterais.
A Amitriptilina bloqueia receptores muscarínicos (colinérgicos),histaminérgicos de tipo 1, e 2 e b-adrenérgicos, serotonérgicos diversos e mais raramente dopaminérgicos Essas ações não se correlacionam necessariamente com efeito antidepressivo, mas com efeitos colaterais. O bloqueio do receptor 5-HT1 contribuiria para o efeito terapêutico. Embora o mecanismo de ação exato não tenha sido totalmente elucidado, sabe-se que os ADTs no geral promovem agudamente aumento na eficiência da transmissão monoaminérgica (e possivelmente GABAérgica), envolvendo os sistemas noradrenérgico e serotoninérgico através do aumento na concentração sináptica de norepinefrina e serotonina por bloqueio de recaptura.