Alquilantes

Grupo do fármaco Antineoplásico Sub-Grupo Protótipos Mecanismos de ação Principais indicações terapêuticas Agentes Alquilantes Derivados da mostarda nitrogenada MECLORETAMINA CLORAMBUCILA CICLOFOSFAMIDA Alquilam o DNA, impedindo a progressão do ciclo celular. Linfoma de Hodgkin Tumores sólidos Leucemia linfática crônica Alquil-Sulfonados BUSSULFAN Mecanismo de ação não está completamente elucidado – alquilação do DNA. Leucemia mieloide crônica Nitrosuréias

manifestam após a aplicação. Toxicidade dos quimioterápicos Principais drogas utilizadas no tratamento do câncer Alquilantes Capazes de substituir em outra molécula um átomo de hidrogênio por um radical alquil. Eles se ligam ao ADN de modo a impedir a separação dos dois filamentos do ADN na dupla hélice espiralar, fenômeno este indispensável para a replicação. Os alquilantes afetam as células em todas as fases do ciclo celular de modo inespecífico. Ex.: mostarda nitrogenada, a…

drogas utilizadas no tratamento do câncer Os agentes antineoplásicos mais empregados no tratamento do câncer incluem os alquilantes polifuncionais, os antimetabólitos, os antibióticos antitumorais, os inibidores mitóticos e outros. Novas drogas estão sendo permanentemente isoladas e aplicadas experimentalmente em modelos animais antes de serem usadas no homem. Alquilantes São compostos capazes de substituir em outra molécula um átomo de hidrogênio por um radical alquil. Eles se…

se produz simultaneamente em diferentes proporcionalmente dependendo dos fatores esteroicos em subistratos Por falor coloca a imagem que vou te manda Imagem 1 A tocicidade dos pyrroles encontra associado a elevada reação como agente alquilante da constituição química dos tecidos tais as proteínas e acido nucleico Os grupos nucleicos estão metabolizando como sulfhidrilo e hidrogênio os amidos como os purinas e pirimidinas reação dos núcleos pirrolicos produssidos em…

também foram otimizados. Desenvolvimento de cepas • • Os principais avanços no processamento foram obtidos através de screening empírico de mutantes. Mais recentemente os agentes mutagênicos mais utilizados são nitrosoguanidina, os agentes alquilantes e os nitritos. A técnica de fusão de protoplastos abriu um novo enfoque ao desenvolvimento de cepas de alta produção. Foram obtidos rendimentos de 8% superiores aos obtidos por mutação e seleção. Desenvolvimento de cepas • O uso da…

Imunológica: anafilaxia; choque séptico (1,5%). Respiratória: pneumonite por radiação. Outras: LMA; SMD. CICLOFOSFAMIDA (Genuxal®) Apresentação: Injetável: FA contendo 200 mg e 1.000 mg. Oral: 50 drágeas de 50 mg. Classificação terapêutica: agente alquilante/mostarda nitrogenada. Mecanismo de ação: ciclofosfamida, após ativação pelas enzimas microssomais hepáticas aos metabólitos citotóxicos, mostarda fosforamida e acroleína, forma ligações cruzadas com o DNA das células…

C30: triterpenos; * C40: tetraterpenos ou carotenoides; * Unidades maiores: politerpenos. A menor unidade terpenoídica, ou seja, unidades C5 ou hemiterpenos, geralmente está presente em diversas classes de metabólitos secundários, muitas vezes como alquilantes (prenilantes), e raramente livres. Uma classe especial de terpenos altamente modificados que contém unidades C5 são as piretrinas, substâncias com propriedade inseticida encontradas em espécies de crisântemo…

irradiadas com luz solar. AGENTES QUÍMICOS QUE LESAM O DNA A maioria dos agentes químicos usados em quimioterapia anticâncer são substâncias que lesam o DNA e são utilizados para matar as células e inibir a proliferação tumoral. Agentes alquilantes Os agentes alquilantes são compostos eletrofílicos com afinidade por centros nucleofílicos nas macromoléculas orgânicas. Agentes metilantes simples como metilnitrosouréia (MNU), N-metil-N’-nitro-nitrosoguanidina (MNNG) e metil…

antecedentes de hepatite , e frente à hipersensibilidade à Azatioprina ou aos componentes da fórmula. Imunen não deve ser dado a pacientes sensíveis à Azatioprina. Não deve ser dado a pacientes com artrite reumatóide previamente tratados com agentes alquilantes tipo ciclofosfamida, clorambucil, melfalano ou outros, pois pode ocorrer o risco de neoplasia . Imunen não deverá ser usado no tratamento de artrite reumatóide em mulheres grávidas. Deverá ser usado cuidadosamente na…

EstruturaAtividade Metais: As (em vários estados de oxidação) Cr6+ (Cr3+ não é carcinogênico!) Agentes alquilantes: aziridina, dibrometo de etileno Hidrocarbonetos: benzeno, cloreto de vinila Hidrazinas e Carbamatos: hidrazina, uretano Aminas aromáticas: benzidina, 2-naftilamina Nitrilas insaturadas: acrilonitrila Relação Estrutura-Atividade Metais: AsO3 ; Cr+6 ( Cr+3 não é carcinogênico!) K2Cr2O7 Agentes alquilantes: aziridina, dibrometo de etileno Br Br CH2 N H…