O PAPEL DO MEDICAMENTO

O PAPEL DO MEDICAMENTO
QUÍMICO na descoberta de medicamentos -
ONTEM E HOJE
Joseph G. Lombardino * e John A. Lowe III
Decoração | grandes mudanças O papel do químico medicinal na descoberta da droga sofreu nos últimos 25 anos, principalmente por causa da introdução de tecnologias como combinatória química e desenho de drogas baseado em estrutura. Como medicamentos químicos com mais de 50 anos de experiência combinada abrangendo as últimas quatro décadas, discutimos esse papel mudando usando exemplos da nossa própria e experiência dos outros. Esta perspectiva histórica poderia fornecer insights em que a forma de melhorar o modelo atual para a descoberta de medicamentos, ajudando o químico medicinal recuperar o papel criativo que contribuiu para os sucessos do passado.

Químicos medicinais preparar e / ou selecione apropriado Os compostos para avaliação biológica que, se verificou ser ativo, poderia servir como compostos de chumbo. eles, então, avaliar as relações estrutura-actividade (RAE) de compostos análogos em relação às suas in vitro e em termos de eficácia e segurança in vivo. Hoje, químicos medicinais que estão empenhados na descoberta de medicamentos fazem parte da interdisciplinaridade equipes e, portanto, não deve entender só no campo da química orgânica, mas também uma variedade de outras disciplinas para antecipar problemas e interpretar desenvolvimentos para ajudar a levar o projeto adiante. Como destacado neste artigo, o papel do medicinal químico mudou significativamente nos últimos 25 anos. Na era cedo ("depois") de descoberta de drogas (1950 a cerca de 1980), químicos medicinais baseou principalmente em dados de testes in vivo. Na mais recente ("agora") período (cerca de 1980 para a presente), o desenvolvimento de novas tecnologias, tais como de alto rendimento in vitro triagem, bibliotecas de compostos grandes, COMBINATORIAL TECNOLOGIA, definido alvos moleculares e structurebased desenho de drogas, mudou isso mais cedo e relativamente paisagem