receptores

Páginas: 39 (9588 palavras) Publicado: 30 de março de 2014
RECEPTORES

Os locais em que um fármaco atua e a intensidade desta atuação, são determinados pela localização e capacidade funcional dos receptores específicos com os quais o fármaco interage e pela concentração do fármaco ao qual o receptor é exposto. O fármaco será de emprego muito difícil ou perigoso se a função do receptor for comum a muitas células e for vital.
Ex: os digitálicos sãoinibidores potentes de um processo de transporte iônico vital a muitas células. Assim, sua margem de segurança para uso é muito pequena.
O receptor pode ser definido como qualquer macromolécula presente nas membranas celulares, que sob ação das substâncias modificam a permeabilidade das membranas, desencadeando efeitos farmacológicos / fisiológicos na célula alvo, como: diferença do potencial demembrana, efeitos eletrônicos ou ativação de enzimas.
No sistema nervoso, conforme suas características estruturais e funcionais, os receptores podem ser divididos em duas categorias: metabotrópicos e ionotrópicos
Os metabotrópicos não formam um canal ionico - são conectados indiretamente a canais iônicos pelo plasma celular, através de mecanismos de transdução (geralmente proteinas G).
Ambosos tipos de receptores são ativados por neurotransmissores específicos. Quando um receptor ionotrópico é ativado, abre-se um canal que permite a enrada, na célula, dos ions Na+, K+, ou Cl- . Quando um receptor metabotrópico é ativado, desencadeia-se uma série de eventos intracelulares, que também recultam na abertura de canais iônicos, mas a partir do comando de um segundo mensageiro.
Como amaioria dos neurotransmissores é hidrossolúvel, não há possibilidade de transposição direta da membrana fosfolipídica de uma célula-alvo. Os neurotransmissores ligam-se, então, a receptores específicos de superfície.
Os hormônios tireoideano e os esteróides são exceção, pois são hidrofóbicos e atuam ligando-se a receptores específicos no citoplasma celular.
A ativação dos receptores iniciarespostas intracelulares que mudam a função celular, desde a modulação da excitabilidade até a regulação da expressão do genoma.
Funções do receptor: acoplamento a um ligante (domínio de ligação) e propagação da mensagem (domínio efetor).
As ações reguladoras de um receptor podem se dar na proteína efetora ou ser transmitidas a alvos celulares por moléculas (transdutores). A proteína efetora podenão ser o componente celular final afetado, mas pode sintetizar ou liberar outra molécula, o segundo mensageiro.

Mecanismos de ação dos receptores:
Moléculas extracelulares (geralmente hormônios, neurotransmissores, citocinas, fatores de crescimento ou moléculas reconhecidas pelas células) ligam-se aos receptores desencadeando alterações na função celular. Este processo é chamado transdução desinal: quando a ligação induz a uma alteração química intracelular.
Os receptores atuam como:
a) como integrantes da informação extracelular, já que coordenam os sinais de vários ligantes entre si com as outras atividades metabólicas da célula.
b) atuam de maneira catalítica, sendo amplificadores do sinal bioquímico, tornando-se alvos fáceis para ação das drogas.
Ex: Uma única molécula dehormônio esteróide liga-se a seu receptor e dá início à transcrição de muitas cópias de RNAm específicos, que por sua vez dão origem a muitas cópias de uma única proteína.
c) Receptores como enzimas; proteínas cinases como receptores:
Os receptores de hormônios peptídicos que regulam o crescimento, a diferenciação e o desenvolvimento (e em alguns casos atividade metabólica aguda) são proteínas cinasesligadas à membrana plasmática, que atuam fosforilando proteínas-alvo, que podem ser enzimas ou proteínas reguladoras ou ainda, estruturais. A fosforilação pode alterar suas atividades individuais ou suas interações com outras proteínas reguladoras ou efetoras.
Alguns membros das famílias de cinases receptoras são monômeros e outros são reunidos a partir de subunidades desiguais.
Alguns...
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